Фансидар - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Цилиндрические, плоские таблетки от белого до желтовато-серого цвета, со скошенным краем, практически без запаха. На одной стороне таблетки гравировка ROCHE и шестиугольник, на другой стороне - крестообразная риска.

Диаметр таблеток 12.6 - 13.4 мм, толщина 3.7 - 4.8 мм.

Фансидар действует на бесполые интраэритроцитарные формы малярийных плазмодиев. Благодаря синергизму действия двух компонентов препарата - сульфадоксина и пириметамина - подавляется активность двух ферментов, участвующих в биосинтезе фолиновой кислоты в паразитах. Фансидар активен против штаммов, устойчивых к хлорохину. Однако в Юго-Восточной Азии и Южной Америке часто встречаются штаммы P.falciparum, у которых развилась устойчивость к Фансидару; такие штаммы также встречаются в Восточной и Центральной Африке, поэтому в этих регионах Фансидар должен применяться с осторожностью.

Фансидар эффективен при инфекциях, вызванных Toxoplasma gondii и Pneumocystis carinii.

Всасывание

После приема одной таблетки максимальные плазменные концентрации пириметамина (около 0.2 мг/л) и сульфадоксина (около 60 мг/л) достигаются примерно через 4 часа.

Распределение

Объем распределения сульфадоксина и пириметамина составляет, соответственно, 0.14 и 2.3 л/кг. При приеме 1 таблетки в неделю (рекомендуемая доза для профилактики малярии у взрослых) можно ожидать, что средние равновесные плазменные концентрации пириметамина составят 0.15 мг/л (примерно через 4 недели), а сульфадоксина - 98.4 мг/л (примерно через 7 недель). Связывание с белками равняется примерно 90% как для пириметамина, так и для сульфадоксина. Пириметамин и сульфадоксин проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным молоком.

Метаболизм

Около 5% сульфадоксина находится в крови в виде ацетилированного метаболита, около 2-3% - в виде глюкуронида. Пириметамин подвергается биотрансформации с образованием нескольких метаболитов.

Выведение

Для обоих компонентов характерен относительно большой период полувыведения. Среднее его значение для пириметамина составляет около 100 часов, а для сульфадоксина - примерно 200 часов. Как пириметамин, так и сульфадоксин выводятся, в основном, через почки.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У больных малярией фармакокинетические параметры после разового приема могут отличаться от таковых у здоровых лиц, в зависимости от популяции.

У пациентов с почечной недостаточностью можно ожидать замедленного выведения компонентов Фансидара.

Малярия, особенно вызванная P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам.

Фансидар не рекомендуется для рутинной профилактики малярии.

Профилактика малярии Фансидаром проводится только в регионах, эндемичных по P.falciparum, которые чувствительны к Фансидару, а также в случае противопоказаний или отсутствия других противомалярийных препаратов (смотри раздел "Противопоказания").

Паразитарные инфекции: лечение токсоплазмоза и профилактика пневмоцистной инфекции.

• Повышенная чувствительность к сульфаниламидам или любым другим компонентам препарата.
• Документально подтвержденная мегалобластная анемия в результате дефицита фолиевой кислоты.
• Детский возраст до 2 месяцев.

Препарат категории С.

Ограниченный опыт применения Фансидара для лечения или профилактики у беременных женщин не свидетельствует о вредном воздействии препарата на плод, которого можно было бы опасаться на основании результатов экспериментов на животных. Тем не менее, Фансидар можно назначать при беременности только при наличии абсолютных показаний, тщательно взвесив ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Женщины детородного возраста должны использовать методы контрацепции в ходе профилактического применения Фансидара и в течение 3 месяцев после последнего приема.

Кормящие матери не должны принимать Фансидар, в противном случае на время лечения необходим перевод на искусственное вскармливание.

Рекомендованные дозы Фансидара обычно хорошо переносятся. Как и другие препараты, содержащие сульфаниламиды и пириметамин, Фансидар может вызвать следующие побочные явления или реакции повышенной чувствительности.

Cо стороны кожи и ее придатков: сыпь, зуд, крапивница, реакции фотосенсибилизации и незначительное выпадение волос. Обычно эти явления выражены слабо и самостоятельно исчезают после отмены препарата. В редких случаях, в частности, у пациентов с повышенной чувствительностью, могут развиваться такие тяжелые (возможно, угрожающие жизни) кожные реакции, как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

При появлении кожных реакций следует немедленно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения и мегалобластная анемия, обычно бессимптомные, апластическая анемия, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Крайне редко - агранулоцитоз или пурпура, как правило, эти изменения обратимы после отмены препарата. Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение переполнения, тошнота; редко - рвота, диарея, стоматит, глоссит, боли в животе, гепатит, панкреатит, гепатоцеллюлярный некроз. Описаны отдельные случаи транзиторного повышения активности печеночных ферментов, а также гепатита, по времени совпадавшие с назначением Фансидара.

Со стороны нервной системы: депрессия, судороги, атаксия, галлюцинации, звон в ушах, бессонница, нервозность, периферический неврит.

Со стороны мочевыводящих путей: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины и креатинина плазмы, токсический нефроз с олигурией и анурией, кристаллурия.

Прочие: иногда - общая слабость, апатия, усталость, мышечная слабость, головные боли, головокружение, озноб, инъекция конъюнктивы и склеры, лекарственная лихорадка и полиневриты, анафилактоидные реакции, периорбитальный отек, артралгии, узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром; редко - легочные инфильтраты, похожие на таковые при эозинофильном или аллергическом альвеолите. Если во время лечения Фансидаром появляются такие симптомы как кашель или одышка, препарат следует отменить. Описаны также отдельные случаи сывороточной болезни и аллергического перикардита, миокардита.

Сульфонамиды сходны по химической структуре с некоторыми гойтрогенами, диуретиками (ацетазоламид и тиазиды) и пероральными сахароснижающими препаратами. В связи с наличием перекрестной чувствительности между перечисленными препаратами у пациентов, принимающих сульфонамиды, редко возникают полиурия и гипогликемия.

По 3 таблетки в стрипы из фольги алюминиевой.

1 или 4 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 35°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.