Фарестон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Каждая таблетка содержит

активного вещества - торемифена (в виде торемифена цитрата) 20 мг или 60 мг;

вспомогательных веществ: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, гликолат крахмала натрия (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Описание

Таблетки 20 мг: Белые круглые, плоские со скошенным краем таблетки с кодом ТО20 на одной стороне.

Таблетки 60 мг: Белые круглые, плоские со скошенным краем таблетки с кодом Т060 на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, антиэстроген.

АТХ

L.02.B.A Антиэстрогены

L.02.B.A.02 Торемифен

Фармакодинамика

Торемифен является нестероидным антиэстрогенным средством, производным трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. При высоких дозах, торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

Противоопухолевый эффект торемифена у больных раком молочной железы в основном связан с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы воздействия (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика

Торемифен полностью всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови наступает в течение 3 часов (2-5 часов). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может отодвинуть время достижения максимальной концентрации на 1,5 -2 часа. Эти изменения не имеют клинического значения.

За быстрой фазой распределения со средним периодом полувыведения около 4 часов (2 -12 часов), наступает фаза медленного выведения со средним периодом полувыведения около 5 дней (2 -10 дней).

Связь с белками - 99,5% (главным образом с альбумином). Равновесная концентрация в плазме устанавливается в течение 3-4 недель (при рекомендуемых дозах 60 мг в день).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии цитохрома CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний период полувыведения торемифена - 5 суток, N-деметилторемифена - 11 суток (4-20 суток). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4 -гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.

Выводится через кишечник в основном в виде метаболитов; около 10% - почками в течение 1 недели.

Показания

Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к торемифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

-Имеющиеся в анамнезе указания на гиперплазию эндометрия, тяжелую печеночную недостаточность, тромбоэмболию.

-Беременность и период кормления грудью.

-Врожденное или приобретенное документально подтвержденное удлинение интервала QT.

-Нарушение электролитного баланса, в особенности с нескорректированной гипокалиемией.

-Клинически значимая брадикардия.

-Клинически значимая сердечная недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка.

- Симптоматическая аритмия в анамнезе.

- Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.

С осторожностью

-лейкопения,

-тромбоцитопения,

-гиперкальциемия (в том числе на фоне метастазирования в костную ткань),

- декомпенсированная сердечная недостаточность,

-тяжелая стенокардия,

-проаритмогенные состояния (острая ишемия миокарда, удлинение интервала QT),

-пожилой возраст,

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность и лактация

Торимифен рекомендован пациенткам в постменопаузальном периоде.

Препарат противопоказан для применения в период беременности и в период лактации.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: приступообразные ощущения жара ("приливы"), повышенная потливость, маточные кровотечения или вагинальные выделения (бели), повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой степени и вызваны гормональным действием торемифена.

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом:

Очень частые (>1/10)

Частые (> 1/100, < 1/10)

Нечастые (> 1/1000, <1/100)

Редкие (> 1/10000, <1/1000)

Очень редкие (<1/10 000)

Частота неизвестна (не удастся оценить по имеющимся данным).Возможные нежелательные явления представлены по системам органов и распределены по частоте развития.

Очень

Частые

Нечастые

Редкие

Очень

Частота

частые

редкие

неизвестна

Доброкачеств

рак

эндометрия

енные,

злокачественные и

неуточненные

новообразования (включая кисты и полипы)

Нарушения кровенотворной и

лнмфатической системы

Тромбоцитопения,

анемия и

лейкопения

Нарушения питания и обмена веществ

потеря аппетита

Нарушения психики

Депрессия

бессонница

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение

головная боль

Нарушения со стороны органов зрения

Помутнение

роговины

Нарушения со стороны органов слуха

вертиго

Нарушения со стороны сосудов

"приливы"

Тромбоэмболичес кие

состояния

Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной полости и средостения

одышка

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

тошнота, рвота

запор

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

повышение

активности

печеночных трансаминаз

желтуха

Нарушения со стороны кожи и подкожно- жировой клетчатки

Потливость

сыпь, зуд

алопеция

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Маточные кровотечения или бели

гипертрофия эндометрия

полипы эндометрия

гиперплазия эндометрия

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Усталость, отеки

Увеличение массы тела

Тромбоэмболические осложнения включают в себя глубокий венозный тромбоз, тромбофлебит и эмболию легочной артерии.

Терапия торемифеном сопровождается изменениями уровня печеночных ферментов (повышение уровня трансаминаз) и в очень редких случаях более тяжелыми нарушениями функции печени (желтуха). В некоторых случаях у пациенток с костными метастазами в начале лечения торемифеном отмечалась гиперкальциемия.

Гипертрофия эндометрия может развиваться в ходе лечения из-за частичного эстрогенного эффекта торемифена. Существует риск усиления изменений эндометрия таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством торемифена - эстрогенной стимуляцией.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Торемифен не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и прочими механизмами.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 20 мг или 60 мг.

Упаковка

Таблетки по 20 мг или 60 мг:

-по 10 таблеток в контурной упаковке из пленки ПВХ и алюминиевой фольги (по 3 или 10 упаковок в картонной пачке с инструкцией по применению).

-по 30, 60 или 100 таблеток во флаконе из ПЭВП с полипропиленовой крышкой (по 1 флакону в картонной пачке с инструкцией по применению).

Условия хранения

Список Б. В сухом месте, при температуре 15 - 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N014925/01-2003

Дата регистрации

18.07.2008

Владелец Регистрационного удостоверения

Орион Корпорейшн

Производитель

ORION CORPORATION

Представительство

ОРИОН КОРПОРЕЙШН ОРИОН ФАРМА

Дата обновления информации

12.09.2015

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство