Фемисс Гинеста - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Фемисс® Гинеста® - низкодозированный монофазный комбинированный пероральный контрацептивный препарат (КОК).

Препарат угнетает секрецию гонадотропных гормонов; тормозит созревание фолликулов; препятствует процессу овуляции; снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте и повышает вязкость секрета шейки матки, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки.

У женщин, принимающих КОК, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего уменьшается один из факторов риска развития железодефицитной анемии. Прием КОК с высоким содержанием этинилэстрадиола (50 мкг) снижает риск развития рака яичников и эндометрия. Данных, подтверждающих этот фармакологический эффект для препаратов КОК с более низким содержанием этинилэстрадиола, нет.

При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептивного препарата) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Гестоден

Всасывание. После приема внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) составляет около 4 нг/мл и достигается примерно через 1 ч. Биодоступность составляет приблизительно 99 %.

Распределение. Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только 1-2 % от общей концентрации в плазме крови, около 50-70 % - специфически связан с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание гестодена с белками плазмы крови. Средний кажущийся объем распределения гестодена составляет 0.7 л/кг.

Метаболизм. Гестоден почти полностью метаболизируется. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 0,8 мл/мин/кг.

Выведение. Наблюдается двухфазное снижение концентрации гестодена в плазме крови, период полувыведения (Т_1/2) в терминальную фазу составляет 12-15 ч. В неизмененном виде гестоден не выводится. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4 с Т_1/2 приблизительно 24 ч.

Равновесная концентрация. На фармакокинетику гестодена влияет концентрация ГСПГ в плазме крови. В результате ежедневного приема препарата концентрация вещества в плазме крови увеличивается в 4 раза в течение второй половины цикла контрацепции.

Этинилэстрадиол

Всасывание. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. С_mах в плазме крови, равная примерно 82 пг/мл, достигается за 1,4 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 45 % вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.

Распределение. Этинилэстрадиол неспецифически, но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98 %) и индуцирует повышение концентрации ГСПГ в плазме крови. Кажущийся объем распределения составляет около 5 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Клиренс из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение. Наблюдается двухфазное снижение концентрации в плазме крови: первая фаза характеризуется Т_1/2 около 1 ч, вторая - 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении 4:6 с Т_1/2 около 24 ч.

Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 неделю приема препарата.

Препарат Фемисс® Гинеста®, как и другие КОК, противопоказан при наличии любого из заболеваний/состояний/факторов риска, перечисленных ниже. Если любое из них возникает на фоне применения препарата, прием препарата следует немедленно прекратить:

-тромбозы (венозные и артериальные), тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения (геморрагические и ишемические);

-состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

-наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (см. раздел "Особые указания");

-выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

-неконтролируемая артериальная гипертензия;

-тяжелая дислипопротеинемия;

-мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;

-сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

-панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

-печеночная недостаточность, острые или хронические заболевания печени тяжелой степени (до нормализации показателей функциональных проб печени);

-опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

-выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них;

-кровотечение из влагалища неясного генеза;

-беременность или подозрение на нее;

-период грудного вскармливания;

-непереносимость лактозы, сахарозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний или факторов риска:

-факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; избыточная масса тела (индекс массы тела более 25 кг/м² и менее 30 кг/м²); дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень (без очаговых неврологических симптомов); неосложненные заболевания клапанов сердца; нарушения сердечного ритма; курение;

-другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: рак, сахарный диабет без сосудистых осложнений, системная красная волчанка (СКВ), гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидноклеточная анемия, флебит поверхностных вен;

-терапия антикоагулянтами;

-гипертриглицеридемия;

-заболевания печени легкой и средней степени тяжести в анамнезе при нормальных показателях функциональных проб печени;

-заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама;

- депрессия;