Фендивия - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прямоугольный полупрозрачный пластырь с закругленными краями на удаляемой прозрачной защитной пленке. Защитная пленка по размеру больше, чем пластырь. Синусоидальный разрез делит удаляемую защитную пленку на две части.

На пластырь методом цветной печати нанесены следующие надписи:

1) Фендивия™ 12,5 мкг/час, пластырь шириной 18±0,5 мм, длиной 24±0,5 мм: - "Fentanyl 12,5 µg/hour" - коричневая печать;

2) Фендивия™ 25 мкг/час, пластырь шириной 24,6±0,5 мм, длиной 37±0,5 мм: - "Fentanyl 25 µg /hour" - красная печать;

3)Фендивия™ 50 мкг/час, пластырь шириной 34±0,5 мм, длиной 51,3±0,5 мм: - "Fentanyl 50 µg /hour" - зеленая печать;

4)Фендивия™ 75 мкг/час, пластырь шириной 42±0,5 мм, длиной 61,7±0,5 мм: - "Fentanyl 75 µg /hour" - светло-голубая печать;

5)Фендивия™ 100 мкг/час, пластырь шириной 49±0,5 мм, длиной 70±0,5 мм: - "Fentanyl 100 µg /hour" - серая печать.

Фендивия™ - трансдермальный пластырь, обеспечивающий постоянное системное поступление фентанила в течение 72 часов. Фентанил является опиоидным анальгетиком со сродством, главным образом, к опиатным ц-рецепторам центральной нервной системы (ЦНС), спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Препарат преимущественно оказывает обезболивающий и седативный эффекты. Фентанил оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagusи рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Снижает артериальное давление (АД), кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию соматотропного гормона, катехоламинов, адренокортикотропного гормона, кортизола, пролактина. Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия. В отличие от других опиоидных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции.

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0,3-1,5 нг/мл.

Всасывание: после первой аппликации пластыря концентрация фентанила в сыворотке возрастает постепенно, выравниваясь обычно между 12 и 24 часами, и затем сохраняется относительно постоянной в течение остального 72-часового периода времени. Ко второй 72-часовой аппликации пластыря достигается постоянная концентрация препарата в сыворотке, которая сохраняется при последующих аппликациях пластыря того же размера. Концентрация фентанила в крови пропорциональна размеру TTС. Всасывание фентанила может несколько различаться в зависимости от мест аппликации. Несколько сниженное всасывание фентанила (приблизительно на 25%) наблюдалось при исследованиях, проведенных с участием здоровых добровольцев, во время аппликации пластыря на грудную клетку в сравнении с верхней частью руки и спиной.

Распределение: фентанил связывается белками плазмы крови на 84%, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Биотрансформация: фентанил обладает линейной кинетикой биотрансформации и метаболизируется, в первую очередь, в печени посредством ферментов CYP3A4. Главный метаболит фентанила - норфентанил, который не является активным.

Элиминация: после удаления пластыря, содержащего фентанил, его сывороточные концентрации снижаются постепенно. Период полувыведения фентанила после аппликации ТТС - 17 ч (13-22 ч) при однократном применении и 17-30,8 ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. Продолжающееся всасывание фентанила при трансдермальном введении обуславливает более медленное выведение препарата из сыворотки по сравнению с внутривенным введением.

Фентанил выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов).

Особые группы пациентов

Хронический болевой синдром сильной и средней выраженности, требующий обезболивания наркотическими анальгетиками:

-боли, вызванные онкологическим заболеванием;

-болевой синдром неонкологического генеза, требующий многократного обезболивания наркотическими анальгетиками (например, невропатические боли, артриты и артрозы, фантомные боли после ампутации конечностей).

-Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам;

-угнетение дыхательного центра, в том числе острое угнетение дыхания;

-раздраженная, облученная или поврежденная кожа в месте аппликации;

-диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами;

-токсическая диспепсия;

-возраст до 18 лет;

-препарат не следует применять для лечения острой или послеоперационной боли вследствие отсутствия возможности подбора дозы в короткий период времени и вероятности развития опасного для жизни угнетения дыхания;

-тяжелые поражения ЦНС;

-одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или прием в течение 14 дней после их отмены.

Безопасность трансдермальных пластырей, содержащих фентанил, при беременности не установлена.

Фентанил во время беременности следует использовать только в случае крайней необходимости. Длительное лечение во время беременности может вызывать синдром отмены у новорожденных.

Фентанил не следует принимать во время родовых схваток и родов (включая кесарево сечение), т.к. фентанил проходит через плаценту и может вызвать угнетение дыхания плода или новорожденного.

Фентанил выделяется в молоко и может вызвать седативные эффекты и угнетение дыхания у вскармливаемого грудью ребенка. Следовательно, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (на все время применения и 72 ч после последнего применения).