Фенобарбитал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

ФЕНОБАРБИТАЛ относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-гамма-аминомасляной кислоты - рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность гамма-аминомасляной кислоты - рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью.

Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

- Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;

- хорея;

- спастический паралич;

- нарушения сна, возбуждение, тревожность, страх.

- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

- лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);

- порфирия;

- активный алкоголизм;

- наркотическая зависимость;

- миастения;

- выраженная анемия;

- сахарный диабет;

- гиперкинезы;

- гипофункция надпочечников;

- гипертиреоз;

- депрессия;

- бронхообструктивные заболевания;

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст (в связи с невозможностью точного дозирования).

Астматический статус, диспноэ, суицид, острый и/или хронический болевой синдром.

У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), возбуждение, заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, сонливость, галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: синдром "отмены": малые симптомы (в течение 8-12 ч после прекращения применения препарата) - тревога, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, "кошмарные" сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) - судороги, галлюцинации; при длительном применении - лекарственная зависимость.

Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

По 6 или 10 табле­ток в контурную безъячейковую упа­ковку.

1 или 2 контурные безъячейковые упаковки по 6 таблеток или 1 контурную безъячейковую упаков­ку по 10 таблеток вместе с инструк­цией по применению в пачку из кар­тона.

180 контурных безъячейковых упаковок по 10 таблеток или 300 контурных безъячейковых упаковок по 6 таблеток (1800 таблеток) с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона или в ящики из гофрированного кар­тона (для стационара).

По 10 таблеток в контурную ячейко­вую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III "Перечня нар­котических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежа­щих контролю в Российской Федера­ции".

В защищенном от света мес­те при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступ­ных для детей.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.