Фентанил - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Фентанил - опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и тримеперидину, фентанил является агонистом, главным образом, μ-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли.

По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы - 79-87%. Клиренс составляет 400-500 мл/мин, период полувыведения - 10-30 мин, объем распределения - 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная легочная гипертензия, экстрапирамидные расстройства, детский возраст до 1 года.

Миастения gravis, пожилой возраст, ослабленные пациенты; гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипотиреоз, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Сведений о безопасности применения фентанила во время беременности недостаточно. При необходимости введения следует соотносить потенциальный риск для плода и возможную пользу для матери.

Фентанил проникает через плаценту, а дыхательный центр плода особо чувствителен к наркотическим анальгетикам, поэтому применение фентанила во время родов (включая кесарево сечение) не рекомендуется. Однако если препарат все-таки был введен, для новорожденного необходимо иметь наготове антагонисты опиоидных рецепторов.

Фентанил проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч после введения фентанила.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, повышение внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Спи­сок II "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", утвер­жденного постановлением Прави­тельства РФ от 30 июня 1998 года №681.