Фирмаста - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ₁) для приема внутрь.

Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами АТ₁, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT₁) приводит к повышению в плазме крови концентрации ренина и ангиотензина II и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининазу II), фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). При приеме внутрь в дозах до 300 мг один раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приема препарата внутрь. Гипотензивный эффект сохраняется не менее 24 часов после приема препарата. Через 24 часа АД остается на уровне 60-70% от максимального снижения систолического и диастолического АД при приеме рекомендуемых доз. После приема 150-300 мг 1 раз в сутки через 24 часа (т.е. в конце междозового интервала) АД (систолическое/диастолическое) в положении больного "лежа" или "сидя" снижается на 8-13/5-8 мм рт. ст. соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом (той же дозы, разделенной на два приема). Стабильный гипотензивный эффект ирбесартана развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект - через 4-6 недель от начала терапии. Гипотензивное действие сохраняется при длительном приеме препарата. После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню, синдром "отмены" отсутствует.

Эффективность препарата Фирмаста не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Фирмаста (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему). Ирбесартан практически не влияет на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение почками мочевой кислоты.

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается. Биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность ирбесартана. Связь с белками плазмы крови - 96%. Объем распределения составляет 53-93 литра.

Метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного неактивного метаболита - ирбесартана глюкуронида (примерно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3А4 в метаболизме ирбесартана незначительно. Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг.

Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь. Общий и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин, соответственно. Конечный период полувыведения (Т_1/2) составляет 11-15 часов. При ежедневном однократном приеме внутрь ирбесартана равновесная плазменная концентрация достигается через 3 дня. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью (80%) и почками (20%), причем менее 2% принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

У пациентов женского пола (в сравнении с пациентами мужского пола) с артериальной гипертензией наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в Т_1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекции доз препарата у пациентов женского пола не требуется.

Значения площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и С_mах ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше по сравнению с пациентами молодого возраста (18-40 лет). Конечный у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Поэтому коррекции доз пациентам пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек и гемодиализ: фармакокинетические показатели существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется при проведении гемодиализа.

Нарушение функции печени: у больных с циррозом печени с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводилось.

-Эссенциальная артериальная гипертензия;

-нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными препаратами).

-Повышенная чувствительность к ирбесартану или другим компонентам препарата;

-беременность;

-период лактации;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Гипонатриемия, диета с ограничением потребления поваренной соли, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки, дегидратация (в т.ч. диарея, рвота), предшествующая терапия диуретиками, почечная недостаточность, гемодиализ, состояние после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения), выраженная печеночная недостаточность (отсутствие опыта клинического применения), гиперкалиемия, одновременный прием с препаратами лития, стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), первичный гиперальдостеронизм, хроническая сердечная недостаточность (III-IVфункционального класса по классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца (ИБС) и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга, пациенты старше 75 лет.

Как и любой препарат, который воздействует непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, препарат Фирмаста нельзя применять при беременности. Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время Iтриместра беременности. Препарат противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случае приема препарата во II-III триместрах беременности необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Переход на соответствующую альтернативную антигипертензивную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности. При наступлении беременности препарат Фирмаста необходимо отменить как можно раньше.

Неизвестно, выделяется ли ирбесартан в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В ходе постмаркетингового применения препарата были также отмечены следующие нежелательные явления,частота которых не может быть установлена (по данным спонтанных сообщений).

Со стороны ЦНС: головная боль.

Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), лейкоцитарный васкулит.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия.

Со стороны органа слуха: шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия (извращение вкуса), нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (в некоторых случаях ассоциирована с повышением содержания креатининфосфокиназы), мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек (в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска).

При развитии тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

По 7 или 14 таблеток помещают в блистер.

По 4, 8, или 14 блистеров (блистер по 7 таблеток) или 2, 4 или 7 блистеров (блистер по 14 таблеток) в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.