Фтордезоксиглюкоза, 18 F - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Состав на 1 мл раствора:

Активное вещество: фтор-18 - 40-2500 МБк;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

В норме при введении данного радиофармпрепарата (РФП) визуализируются следующие органы в порядке убывания уровня накопления: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры, участках скопления бурого жира. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде в следствии повышенного уровня метаболизма глюкозы в этих органах. "Фтордезоксиглюкоза, 18F" является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления фтордезоксиглюкозы, 18F в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении уровень накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза, 18F активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, 18F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, 18F, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормального или пониженного уровня глюкозы в крови. "Фтордезоксиглюкоза, 18F" является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

После внутривенного введения препарата фтордезоксиглюкоза, 18F быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма фтордезоксиглюкоза, 18F выводится через почки в мочевой пузырь, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление РФП наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление препарата в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 минут после введения препарата, и сохраняется еще 240-360 минут после введения.

РФП "Фтордезоксиглюкоза, 18F" применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). Основными показаниями для проведения исследования являются: в онкологии:

дифференциальная диагностика злокачественных оцухолей различных нозологических форм и локализаций, включая новообразования головного мозга, определение распространенности и стадирования злокачественных новообразований, оценка эффективности лечения опухолей;

в кардиологии:

-оценка жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, контроль эффективности лечения миокарда; в неврологии:

выявление очагов гипометаболизма при эпилепсии, дифференциальная диагностика паркинсонизма, определение степени повреждения головного мозга при черепно-мозговой травме и цереброваскулярных заболеваниях, определение эффективности лечения неврологической и психоневрологической патологий.

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено. Использование РФП "Фтордезоксиглюкоза, 18F" противопоказано при беременности и в период лактации.

"Фтордезоксйглюкоза, 18F" в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно. Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления фтордезоксйглюкозы, 18F в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения. При исследовании в режиме "все тело" оптимальным временем начала сканирования является 90-120 мин после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 часов после введения РФП. Диагностическая доза РФП для проведения позитронной эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на одно исследование. Поверхность тела рассчитывается по номограмме исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.

При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 22Q МБк на 1 м2 поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на одно исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу "Фтордезоксйглюкоза, 18F" разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевые нагрузки

При использовании препарата в соответствии с инструкцией и в рекомендованных дозах побочных действий не отмечалось. Возможны реакции гиперчувствительности.

Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.

Работа с препаратом проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99), Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ-2.6.1.1892-04).

Препарат "Фтордезоксиглюкоза, 18F ". раствор для внутривенного введения порциями с активностью от 600 до 50000 МБк на установленную дату и время изготовления помещают в стеклянный стерильный флакон вместимостью 15 мл или 20 мл, укупоренный резиновой пробкой марки 52-599/1 или типа 1-1 и обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной или самоклеящуюся этикетку.

Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в контейнер транспортный для радиоактивных веществ.

РФП "Фтордезоксиглюкоза, 18F ' хранят в соответствии с требованиями "Норм радиационной безопасности" (НРБ-99) и "Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99).

12 часов с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.