Фармакодинамика
Радиофармацевтический препарат, предназначен для получения изображений миокарда, головного мозга и злокачественных опухолей различной локализации. Не оказывает неблагоприятных фармакодинамических эффектов. Степень накопления фтордезоксиглюкозы 18F в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении уровень накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза 18F активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата 18F - продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей.
Оптимальное соотношение орган / фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 30-40 мин и сохраняется в течение 20-30 мин. Оптимальное соотношение опухоль/ткань наблюдается через 45-90 мин после введения и сохраняется до 120-150 мин. Наилучшие условия выявления злокачественных опухолей создаются при гипогликемии, достигаемой при голодании в течение 4-6 ч и водной нагрузке (приеме внутрь 50-800 мл воды после введения препарата). Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой.
Фармакокинетика
После внутривенного введения препарат постепенно накапливается в органах и тканях. Накопление препарата в миокарде составляет 1-4% от введенного количества. Максимальная концентрация в головном мозге отмечается в коре и глубоких структурах мозга (в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом). Соотношение накопления сердце-легкие составляет 220:1, сердце-кровь и сердце-печень - 14:1 и 10:1 соответственно. Низкое накопление препарата в печени и быстрое его выведение из этого органа указывает на то, что препарат не превращается в гликоген. Выводится с мочой (16% - в течение первых 60 мин, до 50% - через 135 мин).Показания
В качестве диагностического средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ): для оценки функции миокарда у пациентов с ИБС и систолической дисфункцией левого желудочка (в том числе при отборе на операции коронарного шунтирования и эндоваскулярные методы лечения); с целью определения локализации и распространенности патологического процесса при цереброваскулярных заболеваниях, эпилепсии, черепно-мозговой травме и других; для диагностики злокачественных опухолей различной локализации (в том числе головного мозга), определения их регионарного распространения и поиска отдаленных метастазов; для оценки эффективности проводимой терапии у кардиологических, онкологических и неврологических больных. Выявление очагов гипометаболизма при эпилепсии, дифференциальная диагностика паркинсонизма, определение степени повреждения головного мозга при черепно-мозговой травме и цереброваскулярных заболеваниях, определение эффективности лечения неврологической и психоневрологической патологии. МКБ-10II.C69-C72.C71 Злокачественное новообразование головного мозга
II.C76-C80.C76 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных локализаций
V.F40-F48.F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
VI.G20-G26.G20 Болезнь Паркинсона
VI.G20-G26.G21 Вторичный паркинсонизм
VI.G40-G47.G40 Эпилепсия
VI.G90-G99.G96.9 Поражение центральной нервной системы неуточненное
IX.I20-I25.I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
IX.I30-I52.I50.1 Левожелудочковая недостаточность
IX.I60-I69.I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
XIX.S00-S09.S06 Внутричерепная травма
Противопоказания
Беременность, период лактации.С осторожностью
Нет данныхБеременность и лактация
Применение противопоказано.Способ применения и дозы
Внутривенно натощак (или при голодании не менее 5-6 ч), струйно, медленно, по 5-10 мл. Диагностическая доза для ПЭТ головного мозга 100 МБк/кв.м (140-240 МБк), для ПЭТ миокарда - 120 МБк/кв.м (150-250 МБк), для ПЭТ всего тела - 200 МБк/кв.м (300-550 МБк).
Расчетная лучевая нагрузка на все тело - 24±3*0,001 мЗв/МБк, на мочевой пузырь (критический орган) - 12,5±2*0,01 мЗв/МБк, на селезенку - 17±2*0,01 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы лучевые нагрузки на все тело составляют 3,9-13,9 мЗв.
Сканирование миокарда и головного мозга начинают через 30-40 мин, оптимальные условия для исследования сохраняются в течение 60-70 мин после введения препарата. Исследование в режиме "все тело" начинают через 60-110 мин, оптимальные условия для исследования у онкологических больных сохраняются на протяжении 3 ч после введения препарата.
Побочные эффекты
Реакции гиперчувствительности.Передозировка
Нет данных.Взаимодействие
Производные ксантина, глюкокортикостероиды, диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии); бета-адреноблокаторы - бронхоспазм.