Лекарственная форма
раствор для внутривенного введенияСостав
Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество:
Фтор-18 40-2500 МБк
Вспомогательное вещество:
Натрия хлорид 9 мг
Вода для инъекции до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Физико-химические свойства
Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор, 18F-2-дезокси-D-глюкоза ([18F]-флудезоксиглюкоза), т.е. D- глюкоза, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замешена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объемная активность раствора от 40 до 2500 МБк/мл на дату и время изготовления, радиохимическая чистота - не менее 95 %, pH 4,5 - 8,0, осмолярность - от 239 до 376 мОсм/л.
Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,77 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитрона 0,250 МэВ, энергия аннигиляционного гамма-излучения - 0.511 МэВ.
Фармакотерапевтическая группа
Радиофармацевтическое диагностическое средствоАТХ
V.09.I.X Прочие радиофармацевтические препараты для диагностики новообразований
Фармакодинамика
При введении [18F]-флудезоксиглюкозы, в норме в порядке убывания процент накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. [18F]-флудезоксиглюкоза также может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление [18F]-флудезоксиглюкозы. Гиперфиксация [18F]-флудезоксиглюкозы наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. [18F]-флудезоксиглюкоза, является неспецифическим туморотропным радиофармацевтическим препаратом (РФП) и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления [18F]-флудезоксиглюкозы в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. [18F]-флудезоксиглюкоза активно транспортируется в клетки белками- транспортерами, где подвергается Фосфорилирование с образованием [18F]-фтордезоксиглюкоза-6-фосфата, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием [18F]-флудезоксиглюкозы, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Позитронная эмиссионная томография (ПЭТ-исследование) проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови. [18F]-флудезоксиглюкоза является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.Фармакокинетика
После внутривенного введения препарата [18F]-флудезоксиглюкоза быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма [18F]-флудезоксиглюкоза выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь так же визуализируются в норме. Более 50 % от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 120-135 минут после инъекции.
В головном мозге повышенное накопление [18F]-флудезоксиглюкозы наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление [18F]-флудезоксиглюкозы в миокарде человека составляет 3-4 % от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 мин после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.
Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается уже через 45-120 минут после введения [18F]-флудезоксиглюкозы и сохраняется еще 240-360 минут после введения препарата.
Показания
Препарат применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) для раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда, диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.
Противопоказания
Противопоказания:Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.
Использование препарата противопоказано при гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; при беременности и в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные эффекты
Возможно развитие аллергических реакций.
Взаимодействие
Взаимодействий с другими лекарственными препаратами не отмечено.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного введения, с объемной активностью 40-2500 МБк/мл на дату и время изготовления.Упаковка
Порциями с активностью от 600 до 37500 МБк на установленную дату и время изготовления в стеклянные флаконы типа I вместимостью 15 мл, укупоренные пробками резиновыми из хлорбутила и обжимают колпачком алюминиевым.
На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Флакон помещают в защитный вольфрамовый контейнер транспортный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт.
Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в защитном вольфрамовом контейнере, инструкцию по медицинскому
применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ (упаковка типа А).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в соответствии с требованиями "Норм радиационной безопасности" (НРБ-99/2009) и "Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010).
Срок годности
12 часов со времени и даты изготовления. Не использовать по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
Для стационаровРегистрационный номер
ЛП-004724Дата регистрации
28.02.2018Дата окончания действия
28.02.2023Дата обновления информации
09.04.2018