Фулсед - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл, 5 мг/мл.

Состав

Раствор 5 мг/мл (ампулы):Каждый мл раствора содержит:Мидазолам (как гидрохлорид) 5 мгВспомогательные вещества: динатрия эдетат 0,10 мг, натрия хлорид для инъекций 8 мг, хлористоводородная кислота 1,683 мкл, вода для инъекций до 1,00 мл.Раствор 1 мг/мл (флаконы):Каждый мл раствора содержит:Мидазолам (как гидрохлорид) 1 мгВспомогательные вещества: бензиловый спирт 0,01 мл, динатрия эдетат 0,10 мг, натрия хлорид для инъекций 8

Описание

Прозрачная от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворное средство.

АТХ

N.05.C.D.08 Мидазолам

Фармакодинамика

Фулсед (мидазолам) относится к списку сильнодействующих лекарственных средств ПККН. Мидазолам является имидазоловым производным бензодиазепина короткого действия. Благодаря присутствию имидазолового кольца, при низком pH (<4) хорошо растворим в воде (открытое имидазоловое кольцо), а при физиологическом pH (>4), хорошо растворим в жирах (закрытое имидазоловое кольцо).Подобно другим бензодиазепинам, связываясь с соответствующим рецептором, усиливает действие γ - аминомасляной кислоты (ГАМК), что ведет к активации хлорного канала. Предполагается также существование рецепторов для бензодиазепинов, не связанных с ГАМК.Мидазолам обладает выраженным снотворным, центральным миорелаксирующим, анксиолитическим и противосудорожным действием. Оказывает некоторое угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, вызывает антеградную амнезию. Фармакологические эффекты характеризуются быстрым наступлением и непродолжительностью действия.При внутривенном введении в малых дозах вызывает расслабление скелетной мускулатуры и пред- и послеоперационную амнезию, наиболее выраженную через 2-5 минут после введения, при сохраненной способности общения с врачом (седативный эффект с сохранением сознания). По истечении около 3 часов от момента введения препарата у пациента полностью восстанавливается психомоторная активность.После внутривенного введения с целью потенцирования эффектов общих анестетиков в сочетании с опиоидной премедикацией угнетение ресничного рефлекса наступает в течение около 1,5 минут, а у больных без премедикации - от 2 до 2,5 минут. Опиаты облегчают индукцию общего наркоза и позволяют снизить дозы препарата, ускоряют засыпание и уменьшают разницу в индивидуальной реакции на препарат.Применение другого рода премедикации (препаратов из группы бензодиазепинов или других снотворных и седативных препаратов) не усиливает действие мидазолама. Мидазолам вызывает небольшое (до умеренного) снижение артериального давления, сердечного выброса и периферического сосудистого сопротивления.При внутривенном введении в дозе 0,1 мг/кг массы тела мидазолам вызывает уменьшение дыхательного объема, компенсированное увеличением частоты дыхания, снижает чувствительность дыхательного центра к двуокиси углерода, особенно у больных с сопутствующей дыхательной недостаточностью. После введения мидазолама может наступить апноэ; угроза апноэ увеличивается с увеличением дозы препарата и скоростью введения, также она выше у больных, которым предварительно ввели наркотические анальгетики.Мидазолам в малой степени уменьшает внутричерепное давление, за исключением больных после травмы черепа, у которых наблюдается незначительное повышение внутричерепного давления.Мидазолам в небольшой степени уменьшает мозговой кровоток и потребление кислорода. Несколько сильнее тиопентала уменьшает почечный кровоток.Действие препарата проявляется приблизительно через 15 минут, а максимума достигает в период от 30 до 60 минут после внутримышечного введения.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается от 80% до 100% введенной дозы мидазолама, а максимальная концентрация в плазме достигается по истечении около 45 минут. Фармакокинетика лекарственного средства, применяемого при непрерывной инфузии, соответствует фармакокинетике после введения однократной дозы.Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,95 до 6,61 л/кг. У лиц пожилого возраста он увеличен, у женщин и тучных людей больше, чем у мужчин и худых лиц.Связь с белками плазмы - 96%. При хронической почечной недостаточности степень связывания уменьшается.Малые концентрации мидазолама обнаруживаются в спинномозговой жидкости.Мидазолам биотрансформируется, главным образом, до альфа-гидроксимидазолама и в форме этого метаболита 50-70% дозы препарата выводится из организма через почки в течение 24 часов после введения; тогда как в виде 4-гидроксимидазолама - 3% дозы и альфа-гидроксимидазолама -1 %. Небольшие количества выводятся с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения для мидазолама и его метаболитов составляет приблизительно от 1,2 до 12,3 часов. Период полувыведения препарата удлиняется у тучных людей и лиц пожилого возраста. Полный плазменный клиренс составляет у здоровых людей 0,15-0,77 л/час/кг и уменьшается у больных пожилого возраста.У больных с хронической почечной недостаточностью свободная фракция мидазолама в плазме, объем распределения и плазменный клиренс увеличены, состояние функции печени не влияет на скорость его элиминации.Мидазолам проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания

Внутримышечно:- Премедикация перед общей анестезией.Внутривенно:- Индукция общей анестезии перед применением другого препарата для общей анестезии или поддерживающая анестезия с ингаляционными анестетиками при кратковременных хирургических манипуляциях.- Перед диагностическими и малыми хирургическими манипуляциями, производимыми под местной или проводниковой анестезией.- Бессонница (кратковременное лечение) - для достижения быстрого седативного действия.

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или другим компонентам препарата. Острая дыхательная недостаточность, шок, кома, острое отравление алкоголем, миастения гравис, закрытоугольная глаукома, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, мышечная дистрофия, хроническая обструктивная болезнь легких (далее ХОБЛ) (тяжелое течение), беременность (I триместр), родовая деятельность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Органические заболевания головного мозга, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, ожирение, синдром апноэ (во время сна), детский возраст.

Беременность и лактация

Бензодиазепины, применяемые в 1 триместре беременности, увеличивают риск развития врожденных пороков. Применение мидазолама в период беременности допускается только в случае, когда нет возможности введения альтернативного препарата, а использование мидазолама абсолютно необходимо в связи с состоянием пациента. Необходимо проинформировать больную о риске, связанном с применением мидазолама при беременности.Мидазолам проникает через плацентарный барьер. Бензодиазепины, применяемые в последние недели беременности, могут вызывать угнетение ЦНС у новорожденного.Не рекомендуется использовать мидазолам в период родов.Мидазолам выделяется с грудным молоком. Женщина, принимающая мидазолам, не должна кормить грудью.

Побочные эффекты

Фулсед может вызывать уменьшение дыхательного объема и частоты дыхания (в 23,3% случаев после внутривенного введения и в 10,8% случаев - после внутримышечного введения), колебания артериального давления и частоты пульса. У некоторых пациентов может уменьшиться насыщение гемоглобина кислородом ниже 80%. Назначение кислорода быстро компенсирует это снижение.После внутримышечного введения Фулседа наблюдается головная боль (около 1,3%). У лиц пожилого возраста или с высоким риском может произойти угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, в большинстве случаев на фоне введения других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, особенно дыхательный центр (наркотические анальгетики).Также встречаются: икота (около 4%), тошнота и рвота (2-3%), кашель (1,3%), чрезмерно выраженная седация (1,5%), сонливость после пробуждения (1,2%).Реже наблюдаются (< 1 %)Со стороны дыхательной системы: спазм гортани, стридорозное дыхание, бронхоспазм, диспноэ, гипервентиляция (тахипноэ), поверхностное дыхание.Со стороны сердечно-сосудистой системы: экстрасистолия, вплоть до бигеминии, брадикардия, иногда тахикардия, снижение артериального давления, остановка сердца.Со стороны желудочно-кишечного тракта: "кислый" вкус во рту, гиперсаливация, отрыжка.Со стороны нервной системы: ретроградная амнезия, антеградная амнезия, эйфория, галлюцинации, спутанность сознания, дисфорические реакции, тревога, вестибулярные нарушения, шаткость походки, бред, психомоторное возбуждение при выведении из общего наркоза, длительное пробуждение после общего наркоза, атетоидные движения, атаксия, головокружение, дисфория, парестезии, нарушения сна, ночные кошмары после прекращения приёма препарата.Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения или диплопия, нистагм, сужение зрачков, подергивания век, нарушения зрения, затруднение фокусировки зрения, ощущение заложенности ушей.Со стороны кожных покровов: отек или ощущение жжения, жара или холода в месте инъекции.Реакции повышенной чувствительности: аллергические реакции, включая анафилактические реакции, крапивница, сыпь, зуд.Другие: излишне глубокий, продолжительный сон, озноб, ощущение слабости, зубная боль, обморочное состояние, при длительном применении - лекарственная зависимость, синдром отмены (абстиненция).Боль в месте внутривенного введения бывает редко, а флебит развивается приблизительно в 0,4% случаев.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для инъекций 1мг/мл.Раствор для инъекций 5мг/мл.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N011911/01

Дата регистрации

26.05.2006 / 19.07.2011