Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузийСостав
В 1 мл концентрата содержится:
активное вещество: гранисетрон (в виде гранисетрона гидрохлорида) 1,0 (1,12) мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, натрия гидроксид до pH 5,0-7,0, хлористоводородная кислота до pH 5,0-7,0, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный или со слабым желтым оттенком раствор.Фармакотерапевтическая группа
противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонистАТХ
A.04.A.A.02 Гранизетрон
Фармакодинамика
Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва (n.vagus) и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Обладает незначительной аффинностью к другим видам рецепторов, включая 5-HT1, 5-НТ2, 5-НТ4 и дофаминовые (D2) рецепторы.
Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Фармакокинетика
Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови приблизительно составляет 65%. Среднее значение клиренса гранисетрона составляет приблизительно 27 л/ч. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) при внутривенном введении 63,8 нг/мл. Распределяется в плазме и эритроцитах. Концентрация гранисетрона в плазме не имеет четкой корреляции с выраженностью противорвотного эффекта. Клинический эффект может наблюдаться, даже если гранисетрон не обнаруживается в плазме крови.
Метаболизм. Метаболизируется в печени путем N-деметилирования, окисления и конъюгации при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) при внутривенном (в/в) введении составляет 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. В среднем, почками выводится 12% от введенной дозы в неизмененном виде и 47% - в виде метаболитов, оставшаяся часть. препарата выводится кишечником в виде метаболитов.
Фармакокинетика у особых категорий пациентов
После одноразового внутривенного (в/в) введения рекомендуемой дозы гранисетрона фармакокинетические параметры у пожилых пациентов остаются в пределах нормы.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику гранисетрона.
У пациентов с печеночной недостаточностью, возникшей в связи с новообразованием печени, общий клиренс уменьшается примерно в 2 раза. Vdи общий клиренс у взрослых и детей со злокачественными новообразованиями не имеет отличий.
Показания
-Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет;
-профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
-лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к гранисетрону и другим компонентам препарата;
- реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3 рецепторов (в том числе к ондансетрону) в анамнезе;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Частичная кишечная непроходимость, аритмии и нарушение проводимости в анамнезе, беременность.
Данные по эффективности и безопасности при применении гранисетрона у детей младше 2-х лет отсутствуют.
Беременность и лактация
Несмотря на то, что тератогенность гранисетрона не доказана, применение препарата Гранисетрон-Тева во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко нет. Следует приостановить грудное вскармливание на время приема препарата.
Побочные эффекты
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - бессонница, сонливость, слабость; редко - дистония, дискинезия; очень редко - беспокойство, тревога, анорексия, обморок, головокружение, кома.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - запор; часто - боль в животе, диарея, рвота, снижение аппетита, метеоризм; редко - нарушение функции печени; повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза), изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмия, боль в области сердца; очень редко - снижение артериального давления (АД), повышение АД.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилаксия, одышка, бронхоспазм, крапивница; очень редко - кожная сыпь, зуд, отек/отек лица.
Прочие: часто - астения, болевой синдром, лихорадка, гриппоподобный синдром.
Форма выпуска/дозировка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл.Упаковка
По 1 или 3 мл в ампулы бесцветного стекла тип I с белой точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковом поддоне помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001058Дата регистрации
27.10.2011Дата обновления информации
26.12.2015