Лекарственная форма
Состав
В одном флаконе содержится:
Активное вещество: Метилпреднизолон (в виде метилпреднизолона натрия сукцината) - 500,00 (662,96) мг и 1000,00 (1325,91) мг
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат - 6,4 мг / 12,8 мг; натрия гидрофосфат 69,6 мг / 139,2 мг.
В 1 мл раствора содержится:
Бензиловый спирт - 9,00 мг
Вода для инъекций - до 1 мл
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид.Фармакодинамика
Синтетический глюкокортикостероидный препарат (ГКС). Дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (К+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция
(Са2+ ) из желудочно-кишечного тракта, проявляет антагонистическое действие по отношению к витамину D: "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Фармакокинетика
Метилпреднизолон натрия сукцинат хорошо растворяется в воде, хорошо всасывается и имеет быстрый и длительный эффект. После внутримышечного введения - всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при внутримышечном введении - 89%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 62%. Максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл) достигается примерно через 15 мин после в/в капельного введения 30 мг/кг массы тела в течение 20 мин, или 1 г в течение 30-60 мин. После в/м введения 40 мг через 2 часа достигается максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови, равная 34 мкг/100 мл. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 2,3-4 часа, длительность действия - 12-36 часов. После в/м введения препарат присутствует в плазме крови в течение более длительного периода, чем после в/в введения, если введено эквивалентное количество метилпреднизолона. Принимая во внимание механизм действия глюкокортикостероидов, можно считать, что эти различия имеют минимальное клиническое значение.Показания
Противопоказания
Противопоказания:Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к Ивепреду. Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение глюкокортикостероидов у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и вследствие этого - к разрыву сердечной мышцы.С осторожностью
Беременность и лактация
При беременности (особенно в 1 триместре) применяют по жизненным показаниям. Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг и 1000 мг в комплекте с растворителем (0,9 % бензиловый спирт).Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002113