Изосорбида мононитрат-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата. Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшая потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС). Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что сопровождается головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-12 ч.

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью (около 100%), так как нет эффекта "первичного прохождения" через печень. Высвобождение изосорбида мононитрата не зависит от времени приема пищи, перистальтики или рН в просвете ЖКТ. Изосорбида мононитрат имеет большой объем распределения, связь с белками плазмы крови менее 4%. Терапевтическая концентрация (100 нг/мл) достигается через 30 мин после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации - 1-1,5 ч. Изосорбида мононитрат полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 ч. Изосорбида мононитрат выводится почками в форме метаболитов, лишь около 2% элиминируются в неизмененном виде.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, в том числе и после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Препарат Изосорбида мононитрат-Тева не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата возможно только по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.

Имеются данные, что нитраты выделяются в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудном молоке не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Изосорбида мононитрат-Тева, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от применения препарата.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая отдельные сообщения) - менее 0,01%; частота неизвестна - не может быть подсчитана по имеющимся данным.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - "нитратная" головная боль; часто - головокружение (в том числе постуральное), сонливость, нечеткость зрения, астения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия головного мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - гиперемия кожи лица, ощущение жара, "приливы" крови к коже лица, тахикардия; частота неизвестна - выраженное снижение АД; редко - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - изжога.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь.

Дерматологические реакции: очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижение АД, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата Изосорбида мононитрат-Тева может вызывать транзиторную гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.