Канамицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30Sсубъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной рибонуклеиновой кислоты (РНК) (30Sсубъединицей рибосомы) и блокирует синтез про­теинов, повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микро­организмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacteriumtuberculosis(в т.ч. ус­тойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и дру­гим противотуберкулезным лекарственным средствам, кроме виомицина), Escherichiacoli, Shigellaspp., Salmonellaspp., Proteusspp., Enterobacterspp., Klebsiellapneumoniae, Neisseriagonorrhoeaeetmeningitidis, Staphylococcusspp.

Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonasaeruginosa, Streptococcusspp., Bacteroidesspp. и другие ана­эробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении - 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после в/в или в/м введения в дозе 7,5 мг/кг - 22 мкг/мл.

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. ТСmах в желчи - 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концен­трации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, се­лезенка и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентра­ции - в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспа­лении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный Т_1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч).

Т_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени на­рушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследст­вие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чув­ствительными к канамицину микроорганизмами: желчевыводящих путей, костей и суста­вов, центральной нервной системы, брюшной полости (перитонит), органов дыхания (в т.ч. туберкулез в составе комплексной терапии, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лег­кого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), сепсис, послеоперационные инфекции.

Повышенная чувствительность к канамицину (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе). Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепных нервов, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 месяца).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелет­ной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При беременности применение противопоказано. В период грудного вскармливания применять с осторожностью, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Аминог­ликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилепти­ческие припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибуляр­ный аппарат (дискоординация движений, головокружение).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции по­чек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микро­гематурия, альбуминурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротиче­ский отек.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме­тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Для стационаров:

- 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона;

- от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

Комплектация с растворителем

Вода для инъекций 5 мл в ампуле стеклянной.

1 флакон и 1 ампула в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) с инструкцией по применению в пачке из картона.

5 флаконов и 5 ампул в отдельных КЯУ из пленки ПВХ с инструкцией по применению в пачке из картона.

В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.