Кандекор - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 4 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской и фаской.

Таблетки 8 мг, 16 мг и 32 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с риской и фаской.

Ангиотензин II -основной фермент ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии (АГ), сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (АТ1-рецепторов). Не проявляет свойств агониста (не влияет на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы). В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома "отмены" после прекращения терапии.

Начало гипотензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта - 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения.

Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.

Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.

Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).

Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Сердечная недостаточность

Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета- адреноблокаторы в. сочетании с ингибиторами АПФ; при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34%.

Максимальная концентрация (С_maх) в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь.

Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).

Связь с белками плазмы крови высокая (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг.

Метаболизм и выведение

Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного.

Период полувыведения (Т1/2) кандесартана составляет примерно 9 часов. Не кумулирует. Общий клиренс - около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата - 0,19 мл/мин/кг. После приема внутрь ¹⁴С-меченного кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% - в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% - в форме неактивного метаболита.

После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50% и 80%, соответственно.

Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек Cmax и AUCкандесартана увеличиваются примерно на 50% и 70%, соответственно, при этом Т1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени отмечено увеличение AUCкандесартана на 23%.

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ < 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. раздел "Фармакодинамика").

Повышенная чувствительность к кандесартану или вспомогательным веществам препарата.

Беременность и период лактации.

Галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.

Беременность

Препарат КАНДЕКОР® противопоказан при беременности, т.к. кандесартан оказывает прямое воздействие на РААС, может вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода.

При диагностировании беременности препарат КАНДЕКОР® необходимо отменить как можно быстрее.

При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.

Период лактации

Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но известно, что он проникает в грудное молоко лактирующих крыс.

Во время лечения препаратом КАНДЕКОР® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Новорожденные, матери которых принимали во время беременности КАНДЕКОР®, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до <1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты кандесартана слабо выражены и носят преходящий характер.

Частота побочных эффектов не зависит от дозы препарата и возраста пациента.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, слабость.

Со стороны дыхательной системы: часто - респираторные инфекции, фарингит, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - боль в спине, артралгия, миалгия.

Лабораторные показатели: очень редко - гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина в крови, гиперурикемия, незначительное снижение гемоглобина.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отёк, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: обострение течения подагры, "приливы" крови к коже лица.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.