Капреомицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomycescapreolus(минимальная подавляющая концентрация МПК - 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен только в отношении Mycobacteriumtuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами.

Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1%). Время достижения максимальной концентрации (Сmах) в плазме - через 1 - 2 ч после внутримышечного введения 1 г и величина максимальной концентрации (Сmах) составляет 20-47 мг/л; после 10 ч - 4 мг/л. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 30-50 мг/л. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50- 60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.

Не кумулируется при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения (Т_1/2) увеличивается.

Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости лекарственных средств I ряда). Капреомицин следует назначать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Капреомицин противопоказан детям (до 18 лет - безопасность и эффективность применения не установлены), больным с повышенной чувствительностью к капреомицину, беременным и кормящим матерям. Не рекомендуется одновременное применение с другими противотуберкулезными лекарственными средствами для парентерального применения (стрептомицин, виомицин, канамицин, амикацин).

Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения.

Применять капреомицин с полимиксинами, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

Капреомицин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови, снижение выведения фенолсульфонфталеина ), токсический нефрит.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, повышение содержания мочевой кислоты (более 20мг/100мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - глухота (субклиническая и клинически выраженная, в т.ч. необратимая), шум в ушах, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными препаратами).

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

Прочие: кровоточивость.

Влияние капреомицина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучено.

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 1,0 г активного вещества во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. На флакон надет полимерный колпачок FLIP OFF.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Упаковка "Ин балк".

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 1,0 г активного вещества во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. На флакон надет полимерный колпачок FLIP OFF.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 100, 500 флаконов в картонной коробке. На коробку наклеивается этикетка из бумаги этикеточной или самоклеющаяся.

При упаковке комплекта (препарата с растворителем) на предприятии ОАО "Фармасинтез" (Россия):

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 1,0 г активного вещества во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. На флакон надет полимерный колпачок FLIP OFF.

По 2 мл и 5 мл растворителя в полиэтиленовую ампулу. На ампулу наклеивается этикетка из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов самоклеющихся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 флакону с препаратом (1,0 г. активного вещества) в комплекте с 1 ампулой растворителя "Натрий хлорид раствор для инъекций 0,9%" по 2 мл/или 1 флакон с препаратом (1, 0 г активного вещества) в комплекте с 1 ампулой растворителя "Натрий хлорид раствор для инъекций 0,9%" по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац. Пачки помещают в групповую упаковку.

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.