Лекарственный справочник

Кеналог 40 - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Триамцинолон

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций.

Состав

1 мл суспензии для инъекций содержит:

Активное вещество:

Триамцинолона ацетонид40,00 мг

Вспомогательные вещества:

Кармеллоза натрия6,30 мг

Натрия хлорид 6,60 мг

Бензиловый спирт 9,90 мг

Полисорбат-80 0,40 мг

Вода для инъекцийдо 1,00 мл


Описание

Суспензия белого цвета со слабым запахом бензилового спирта, может содержать легко ресуспендируемые белые или почти белые частицы, свободная от посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид.

Фармакодинамика

Глюкокортикостероидное средство (ГКС) тормозит высвобождение интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки. Синтезированная мРНК индуцирует образование белков, (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессу воспаления.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из ЖКТ, повышает их почечную экскрецию.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону; триамцинолон в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении медленно, но полностью абсорбируется. Связь с белками плазмы - 40 %. Метаболизируется в печени путем 6-бета-гидроксилирования до неактивных метаболитов; частичный метаболизм осуществляется в почках. Выводится почками в форме неактивных продуктов превращения.
После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается спустя 24-28 ч, продолжительность действия при внутримышечном введении 1-6 недель, в полость сустава - несколько недель.

Показания

Местно
-внутрисуставное и околосуставное введение при воспалительных ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты, артриты при системных заболеваниях соединительной ткани);
-внутрисуставное введение при остеоартрозе при наличии синовита (не применяется при остеоартрозе тазобедренного сустава);
-воспалительные поражения околосуставных тканей (бурсит, тендинит, тендосиновит, эпикондилит, генерализованная фибромиалгия);
-введение в очаг поражения для лечения кожных заболеваний в редких случаях (если нет реакции на другие способы местной терапии): псориаз, очаговая алопеция, красный плоский лишай, нейродермит, монетовидная экзема, дискоидная красная волчанка;
Системное лечение
Системный эффект триамцинолона используется при некоторых выраженных аллергических заболеваниях: аллергический ринит, отек Квинке, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых, бронхиальная астма тяжелого течения.

Противопоказания

Противопоказания:
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, остеопороз, туберкулез, недавно созданный анастомоз, дивертикулит, глаукома, сахарный диабет, тромбофлебит, острые вирусные, бактериальные, грибковые системные инфекции (когда не проводится соответствующая терапия), инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартрикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например, при остеоартрозе без синовита), синдром Иценко-Кушинга, состояние после хирургических вмешательств и тяжелых травм, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрезсуставной перелом кости, выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), "нестабильность" сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (внутримышечное введение), детский возраст до 12 лет (внутримышечное введение).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, цирроз печени или хронический гепатит, гипотиреоз, гипертиреоз, эзофагит, гастрит, язвенный колит, психоз или психоневроз, иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование), заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), гиперлипидемия, нефроуролитиаз, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (нефротический синдром), системный остеопороз, ожирение (III - IV степень), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), беременность, период лактации, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Препарат Кеналог® 40 следует с осторожностью применять при беременности, поскольку исследования на животных указывают на тератогенное действие триамцинолона (в первые 3 месяца применения), а данные по безопасности применения препарата при беременности у человека отсутствуют.
При длительном применении препарата Кеналог® 40 нельзя исключить нарушение внутриутробного развития. При применении триамцинолона в последнем триместре беременности существует опасность развития атрофии надпочечников плода. Глюкокортикостероиды (ГКС) проникают в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания во время терапии препаратом Кеналог® 40 необходимо оценить соотношение польза/риск.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов (Всемирная Организация

Здравоохранения):

очень часто >1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Нежелательные эффекты классифицируются по органам и системам:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы (при системном применении препарата).

Со стороны системы кроветворения:

Гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения. Со стороны нервной системы:

Маниакально-депрессивный психоз, депрессия, дезориентация, эйфория, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органов чувств:

Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (офтальмогипертензия, глаукома1) с возможным поражением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (возможно отложение кристаллов триамцинолона в камерах глаза).

Со стороны органов дыхания:

Снижение тембра голоса, раздражение и сухость слизистой оболочки рта и глотки.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, панкреатит, эрозивный эзофагит, стероидная язва желудка 12-перстной кишки, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны кожных покровов:

Стероидные угри, подкожные кровоизлияния, дерматит, экхимозы, эритема лица, атрофия кожи, замедленное заживление ран, повышенная потливость, стрии, телеангиоэктазии и истончение кожи, гипер- или гипопигментация, ротоглоточный кандидоз, септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом), аваскулярный некроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Стероидная миопатия, остеонекроз, остеопороз2 (максимальная потеря костной ткани происходит в начале терапии и в основном затрагивает губчатую (трабекулярную) костную ткань), замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны эндокринной системы:

Задержка натрия (в результате задержки жидкости и компенсаторного увеличения экскреции калия почками, приводящего к гипокалиемии), задержка роста и полового развития у детей (при длительной терапии), снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии).

Лабораторные показатели:

Лейкоцитоз (более 20000/мм3), без признаков воспаления или неопластического процесса.

Со стороны обмена веществ:

Порфирия, повышение общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Аллергические реакции:

Кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, остановка дыхания, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы:

Нарушения менструального цикла.

1Воздействие системных глюкокортикостероидов на уже существующую глаукому обычно слабое; "стероидная" глаукома чаще развивается через год или более на фоне системного применения глюкокортикостероидов.

2Для профилактики остеопороза необходимо использовать наименьшие эффективные дозы глюкокортикостероидов, а при возможности - формы для наружного применения.


Форма выпуска/дозировка

Суспензия для инъекций 40 мг/мл.

Условия хранения

При температуре от 8 °С до 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N012379/01

Владелец Регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, АО

Производитель

KRKA, d.d.

Представительство

КРКА, д.д., Ново место, АО