Кеналог - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Глюкокортикостероидное средство (ГКС) тормозит высвобождение интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета- липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки. Синтезированная мРНК индуцирует образование белков, (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессу воспаления.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм бежа в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия(минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из ЖКТ, повышает их почечную экскрецию.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолон в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая.

- Ревматоидный артрит;

-ревматическая лихорадка, острый ревмокардит;

-системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.);

- острые аллергические реакции;

-тяжелая форма бронхиальной астмы;

-мультиформная эритема;

-геморрагические диатезы;

-гемолитическая анемия;

-лимфомы, лейкозы.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, остеопороз, туберкулез, недавно созданный анастомоз, дивертикулит, глаукома, сахарный диабет, тромбофлебит, острые вирусные, бактериальные, грибковые системные инфекции (когда не проводится соответствующая терапия), синдром Иценко-Кушинга, состояние после хирургических вмешательств и тяжелых травм, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат Кеналог® следует с осторожностью применять при беременности, поскольку исследования на животных указывают на тератогенное действие триамцинолона (в первые 3 месяца применения), а данные по безопасности применения препарата при беременности у человека отсутствуют.

При длительном применении препарата Кеналог® нельзя исключить нарушение внутриутробного развития. При применении триамцинолона в последнем триместре беременности существует опасность развития атрофии надпочечников плода. Глюкокортикостероиды (ГКС) проникают в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания во время терапии препаратом Кеналог® необходимо оценить соотношение польза/риск.

Нежелательные эффекты классифицируются по органам и системам:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лимфопення, моноцитопения, полиглобулия и эозинопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, остановка дыхания, анафилактический шок.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Задержка роста и полового развития у детей (при длительной терапии), снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушннга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Порфирия, повышениесывороточной концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернагриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения психики

Маниакально-депрессивный психоз, депрессия, дезориентация, эйфория, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, повышение внутричерепного давления, судороги. Нарушения со стороны органа зрения Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва (глаукома¹), склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, прогрессирование трофических нарушений при язве роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (возможно отложение кристаллов триамцинолона в камерах глаза), центральная серозная хориорегинопатия (см. раздел "Особые указания"), нечеткость зрительного восприятия.

Нарушения со стороны сердца

Аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или прогрессирование хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со стороны сосудов

Повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы, васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Снижение тембра голоса, раздражение и сухость слизистой оболочки полости рта и глотки.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, панкреатит, эрозивный эзофагит, "стероидная" язва желудка и/или 12-перстной кишки, кровотечение и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

"Стероидные" угри, подкожные кровоизлияния, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия кожи, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение, стрии, телеангиоэктазия и истончение кожи,гипер- или гипопигментация, кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом), аваскулярный некроз, периоральный дерматит (розацеа), гипертрихоз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

"Стероидная" миопагия, остеонекроз, остеопороз² (максимальная потеря костной ткани происходит в начале терапии и в основном затрагивает губчатую (трабекулярную) костную ткань), замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), снижение мышечной массы (атрофия), разрыв сухожилий.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нарушения менструального цикла, импотенция.

Лабораторные и инструментальные данные

Лейкоцитоз (более 20000/мм³) без признаков воспаления или неопластического процесса.

¹Воздействие системных ГКС на уже существующую глаукому обычно слабое, "стероидная" глаукома чаще развивается через год или более на фоне системного применения ГКС.

²Для профилактики остеопороза необходимо применить минимальные эффективные дозы ГКС, а при возможности - формы для наружного применения.

По 50 таблеток во флакон темного стекла (тип III), с крышкой из полиэтилена, свободное пространство заполнено гигроскопической ватой.

1 флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.