Кофеин-бензоат натрия - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические Aiи А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомы­шечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани. Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спин­ном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую дея­тельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утом­ление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание, стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непо­средственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под дей­ствием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной ги­потензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность же­лудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почеч­ных клубочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэн­цефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорож­денных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергает­ся более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилирован­ные мочевые кислоты. Период полураспада у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у ново­рожденных (до 4-7 мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществ­ляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных - до 85 %).

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосуди­стого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вен­тиляции после использования общей анестезии.

Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства, выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, нарушения сна, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального вве­дения).

С осторожностью применять при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Чрезмерное применение лекарственного препарата во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; воз­можны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Препарат проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. На время лечения препаратом следу­ет прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной сис­темы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зави­симость; при субконъюнктивальном введении - кратковременная боль, небольшой локаль­ный отек с возможным появлением единичных петехий.

По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ам­пул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.