Лекарственная форма
раствор для подкожного и субконъюнктивального введения.Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество:кофеин-бензоат натрия - 200 мг;
вспомогательные вещества:натрия гидроксид 0.1 М раствор - до pH 6,8 - 8.5, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная или опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующее средствоАТХ
N.06.B.C.01 Кофеин
Фармакодинамика
Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксйруюшее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции катионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика
Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Сmax -1,58-1,76 мг/л. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до - 10-15%.
У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых- 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных - до 85 %).
Показания
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами (ЛС), оксидом углерода), восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, беременность, период лактации, старческий возраст, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения).
С осторожностью
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.
Введение препарата субконъюнктивально вызывает кратковременную боль и небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехиальных геморрагий.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 200 мг/мл.Упаковка
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона и бумаги пачечной. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор ампульный и инструкцию по применению. Коробку оклеивают этикеткой - бандеролью.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками ножи ампульные и скарификаторы не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N001182/01Дата регистрации
13.04.2009Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
21.01.2018