Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
1 флакон содержит активное вещество: 1,0 г капреомицина сульфата.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
АнтибиотикАТХ
J.04.A.B.30 Капреомицин
Фармакодинамика
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomycescapreolus. Оказывает бактериостатическое действие только на различные штаммы Mycobacteriumtuberculosis(минимальная подавляющая концентрация в среднем равна 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Механизм действия капреомицина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).
При монотерапии капреомицин быстро вызывает появление резистентных штаммов микобактерий. Капреомицин имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином, частичную перекрестную устойчивость - с некоторыми антибиотиками- аминогликозидами (в т.ч. с канамицином и неомицином). Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.
Капреомицин должен применяться только в составе комплексной терапии, как противотуберкулезный препарат II ряда, в т.ч. при неэффективности и непереносимости противотуберкулезных лекарственных препаратов I ряда (изониазид, рифампицин, пиразинамид, стрептомицин, этамбутол) и при наличии чувствительности микобактерий пациента к капреомицину и к одновременно применяемым другим противотуберкулезным препаратам.Капреомицин оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).
Фармакокинетика
Капреомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1%), поэтому вводится в организм только парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови Сmах достигается через 1-2 часа после внутримышечного введения 1 г капреомицина и составляет 20-47 мг/л; через 10 часов концентрация равна 4 мг/л. После внутривенной инфузии капреомицина в течение 1 часа в дозе 1 г Сmах составляет 30-50 мг/л. Площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" при внутривенном и внутримышечном введении одинакова.
Капреомицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер.
В организме капреомицин не метаболизируется.
Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.
Капреомицин не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.
Показания
В составе комплексной терапии - туберкулез легких, при неэффективности или непереносимости противотуберкулезных препаратов I ряда, а также при резистентности к ним.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст, одновременное применение со стрептомицином, виомицином.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, нарушения слуха, аллергические заболевания, в том числе и лекарственная аллергия; во время и после хирургических вмешательств, при применении лекарственных препаратов, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде); дегидратация; миастения gravis; паркинсонизм; пожилой возраст; одновременное применение с полимиксином, колистиметатом натрия, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой.
Беременность и лактация
Применение при беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера, развитие токсического нефрита и острого некроза почечных канальцев).
Со стороны центральной нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение, потеря слуха, шум в ушах и головокружение).
Со стороны печени: нарушение показателей функции печени при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами, которые вызывают изменения функции печени.
Аллергические реакции: при одновременном применении капреомицина и других противотуберкулезных препаратов - крапивница и кожные высыпания в виде пятен и узелков, сопровождающиеся иногда лихорадочной реакцией.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл).
Местные реакции: боль, уплотнение и повышенная кровоточивость в месте инъекции, асептический абсцесс.
Прочие: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.Упаковка
Флаконы из бесцветного прозрачного стекла емкостью 10 мл, содержащие по 1,0 г препарата.
Каждый флакон упаковывают в картонную пачку с инструкцией по применению.
Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 5,0 или 10,0 мл в ампулу бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности с линией разлома.
По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле 10,0 мл или 2 ампулы по 5,0 мл с растворителем или по 1 флакону с препаратом без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-000889Дата регистрации
11.11.2005 / 09.02.2016Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
09.02.2018