Лемод - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения: белый или почти белый, мелкокристаллический лиофилизат.

Растворитель (0,9% бензиловый спирт): прозрачный, бесцветный раствор.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой.

Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Имеет эффект "первого прохождения" через печень.

При в/м введении всасывание - полное и достаточно быстрое. Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. Биодоступность при в/м введении - 89%.

Связь с белками плазмы - 62% (связывается только с альбумином), независимо от введенной дозы. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь -1,5 ч, при в/м введении - 0,5-1 ч. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме после в/в введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 мин достигает 20 мкг/мл. После в/м введения 40 мг примерно через 2 ч достигается С_mах в плазме, составляющая 34 мкг/мл.

Проникает через гемоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке.

Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают гормональной активностью и выводятся преимущественно почками (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 ч в моче и около 10% - в кале). Период полувыведения - 3-4 ч.

При хронической почечной недостаточности выведение не меняется.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения используют для лечения заболеваний:

Эндокринные заболевания

Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике); острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, который не поддается терапии стандартными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикоидное действие нежелательно); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.

Аллергические заболевания и состояния

Бронхиальная астма, астматическое состояние, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, атопический дерматит.

Ревматические болезни

Посттравматический остеоартрит, бурсит, тендовагинит, эпикондилит, фиброзит, псориатический артрит и подагра, анкилозирующий спондилит.

Системные заболевания соединительной ткани

Системная красная волчанка (и волчаночный нефрит), острый ревмокардит, системный дерматомиозит, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

Кожные болезни

Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), пемфигус, эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, грибовидный микоз, тяжелые формы псориаза и себорейного дерматита.

Заболевания желудочно-кишечного тракта

Язвенный колит, болезнь Крона.

Болезни дыхательных путей

Молниеносный и диссеминированный туберкулез (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией), симптоматический саркоидоз, диффузный интерстициальный фиброз, аспирационный пневмонит, бериллиоз, синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами.

Заболевания нервной системы

Рассеянный склероз (в период обострения).

Глазные заболевания

Глазная форма Herpeszoster, ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента, аллергический конъюнктивит, аллергические краевые язвы роговицы, кератит.

Онкологические заболевания

Лимфомы и лейкемии (в составе комплексной терапии).

Гематологические заболевания

Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение; в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Отечный синдром

Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.

Нервная система

Отек головного мозга, обусловленный опухолью - первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией, рассеянный склероз.

Пересадка органов

Реакции отторжения трансплантата.

Прочие

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний.

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность.

Абсолютными противопоказаниями к продолжительному применению являются: герпес роговицы, острая пептическая язва, острые психозы, активный туберкулез, тяжелый сахарный диабет, системные грибковые инфекции.

Препарат в лекарственной форме для парентерального введения содержит бензиновый спирт. Установлено, что бензиновый спирт может вызывать "синдром удушья" с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

-Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

-Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;

- Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

-Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);

- Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

-Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IVст);

-Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

-Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

-Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

-Беременность;

- У детей в период роста препарат должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

При беременности (особенно в I триместре) применяют по жизненным показаниям.

Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

Хранить при температуре от 15 до 25 °С.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.