Леривон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "СТ" над "7" с разделительной риской между ними на одной стороне, "ORGANON" - на другой.

Миансерин принадлежит к группе пиперазино-азепиновых соединений, которые химически отличаются от трициклических антидепрессантов (ТЦА). В его структуре отсутствует основная боковая цепочка, которая, как считается, несёт ответственность за антихолинергическую активность ТЦА. Препарат Леривон® усиливает норадренергическую передачу в головном мозге за счет блокады α₂-адренорецепторов и ингибирования обратного захвата норадреналина. Кроме того, было обнаружено взаимодействие с серотониновыми рецепторами в центральной нервной системе. Фармако-электроэнцефалографические исследования на людях подтвердили антидепрессивное действие препарата Леривон^®. Антидепрессивное действие препарата Леривон^® было продемонстрировано в плацебо-контролируемых исследованиях и было похожим на терапевтическое действие других антидепрессантов, используемых в настоящее время.

Препарат Леривон® хорошо переносится пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В терапевтически эффективных дозах препарат Леривон® не обладает антихолинергической активностью и практически не оказывает эффекта на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с ТЦА он вызывает меньше кардиотоксических эффектов при передозировке. Препарат Леривон® не является антагонистом симпатомиметических и гипотензивных средств, которые взаимодействуют с адренергическими рецепторами (например, бетанидином) или α₂-адренорецепторами (например, клонидином, метилдопой).

Препарат Леривон® оказывает седативное воздействие, вызывающее сонливость и возможные нарушения координации и быстроты реакций.

После приема внутрь активное вещество препарата Леривон®, миансерин. быстро и хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-3 часов. Биодоступность составляет около 20%, вероятно, в результате первичного прохождения через печень. Связывание миансерина с белками плазмы составляет около 96%. Период полувыведения (21-61 часов) обуславливает однократный суточный прием дозы. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 6 дней. Наблюдалась высокая межиндивидуальная вариация плазменных концентраций у пациентов, в частности, у пожилых. Связь между концентрацией в плазме крови и клинической эффективностью не установлена.

Миансерин интенсивно метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов: дисметилмиансерина, 8-гидроксимиансерина и миансерина монооксида. В исследованиях на животных первые два метаболита обладали антидепрессивным и седативным эффектом. Миансерин в основном выводится почками в виде конъюгатов (64-77% после однократно принятой разовой дозы) и через кишечник (8-28%) в течение 7-9 дней, 58% из которых выводится в течение 24 часов. Основную часть метаболитов, элиминирующихся почками, составляет четвертичный N-глюкуронид миансерина.

Нет данных относительно выведения с грудным молоком или проникновения через плаценту. Основными путями биотрансформации являются деметилирование и окисление с последующим образованием конъюгатов.

• Мания.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Повышенная чувствительность к миансерину или к любому вспомогательному веществу препарата.
• Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
• Применение миансерина одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

Печеночная или почечная недостаточность, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, блокады сердца, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, эпилепсия и синдром органического поражения мозга, артериальная гипотензия, пожилой возраст, феохромацитома.

Эксперименты на животных и ограниченные данные в отношении человека указывают, что миансерин не оказывает неблагоприятного внутриутробного или неонатального воздействия. Миансерин выделяется с материнским молоком только в очень небольших количествах. Препарат Леривон® следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания только в том случае, если возможная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.

У пациентов, страдающих депрессией, проявляется ряд симптомов, связанных непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушения аккомодации), поэтому иногда затруднительно определить, какие симптомы являются следствием заболевания и какие являются следствием лечения препаратом Леривон®.

Частота нижеуказанных нежелательных явлений не установлена.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Патологические изменения кровеносной системы, обычно проявляющиеся гранулоцитопенией, агранулоцитозом, тромбоцитопенией или апластической анемией (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Увеличение веса.

Нарушения психики

Гипомания.

Нарушения со стороны нервной системы

Седативный эффект, возникающий в начале лечения и уменьшающийся при продолжении лечения (снижение дозы обычно не приводит к снижению седативного эффекта, но существует вероятность снижения антидепрессивной эффективности), судороги, гиперкинез (синдром беспокойных ног), нейролептический злокачественный синдром, афазия.

Нарушения со стороны сердца

Брадикардия (после приема начальной дозы), удлинение интервала QTна электрокардиограмме (ЭКГ), желудочковая тахикардия по типу "пируэт".

Нарушения со стороны сосудов

Гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит, нарушение функций печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Экзантема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Артралгии, артрит.

Общие нарушения

Отек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Гинекомастия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

В ходе лечения миансерином, а также вскоре после его отмены были зарегистрированы случаи суицидальных мыслей или суицидального поведения (см. раздел "Особые указания").

Препарат Леривон® может влиять на психомоторную деятельность в течение первых нескольких дней лечения. Пациенты, проходящие курс лечения препаратом Леривон®, должны избегать деятельности, представляющей потенциальную опасность, например, управление автомобилем или работа с механизмами.

По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При температуре 2-30 °С, в сухом и защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности.