Фармакодинамика
Четырехциклический антидепрессант, в структуре которого отсутствует боковая цепочка, определяющая антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов. Блокирует 5-HT2 рецепторы и α2-адренергические рецепторы. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге за счет стимуляции высвобождения медиатора в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических α2-адренорецепторов.
Оказывает анксиолитическое, антидепрессивное, седативное и снотворное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 20 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 96 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 32 часа. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения депрессивных состояний различного генеза.
МКБ-10V.F00-F09.F06.8 Другие уточненные психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
V.F00-F09.F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
V.F00-F09.F06.4 Органическое тревожное расстройство
V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод
V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства
V.F40-F48.F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
Противопоказания
Маниакальный синдром, тяжелая печеночнаянедостаточность, острый инфаркт миокарда, эпилепсия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь по 30-40 мг на 2-3 приема, либо однократно на ночь. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть повышена до 60-90 мг в сутки. Для пациентов пожилого возраста доза не должна превышать 30 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 90 мг в сутки.
Высшая разовая доза: 90 мг в сутки.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: гипомания, сонливость, судороги.
Система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия.
Пищеварительная система: стоматит, нарушения функции печени, желтуха.
Костно-мышечная система: артралгия.
Дерматологические реакции: экзантема, сыпь.
Репродуктивная система: гинекомастия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Длительный седативный эффект.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы, при необходимости их применение возможно с интервалом минимум в две недели после приемамиансерина.
Усиливает депрессивное действие этанола.
Ослабляет эффекты антиконвульсантов.