Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
Состав на один флакон
0,5 г + 0,25 г
1,0 г+ 0,5 г
2,0 г+ 1,0 г
Ампициллин натрия (в пересчете на ампициллин)
0,5 г
1,0 г
2,0 г
Сульбактам натрия (в пересчете на сульбактам)
0,25 г
0,5 г
1,0 г
Описание
порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.Фармакодинамика
Либакцил® - антибиотик, представляющий комбинацию полисинтетического аминопенициллина ампициллина и ингибитора бета- лактамаз сульбактама.
Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе гликопептидов - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ампициллин разрушается бета-лактамазами, ферментами, вырабатываемыми микроорганизмами, что значительно ограничивает спектр его действия. Сульбактам - производное основного ядра пенициллина. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae, Acinetobacterspp.), однако является необратимым ингибитором большинства основных бактериальных бета-лактамаз (включая плазмидные бета-лактамазы), которые разрушают пенициллины и цефалоспорины и определяют устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам. В связи с этим Либакцил® приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) к ампициллину штаммы.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcusaureus(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Staphylococcusepidermidis(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Staphylococcussaprophyticus(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Enterococcusfaecalis, Streptococcuspneumoniae(в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp. группы viridans, Listeriamonocytogenes; грамотрицательных аэробов: Hemophilusinfluenzae(в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Moraxellacatarrhalis(продуцирующие и непродуцирующие бета- лактамазы штаммы), Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы); клинически значимых анаэробов: Clostridiumspp.(кромеClostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включаяBacteroides fragilis.
Резистентны: метициллиноустойчивыеStaphylococcus spp., большинствоштаммовEnterobacter spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia spp. имикоплазмы.
Фармакокинетика
Максимальные сывороточные концентрации (Сmах) ампициллина и сульбактама после внутривенного (в/в) введения 1,5 г и 3,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл для ампициллина, от 21 мкг/мл до 40 мкг/мл и от 48 мкг/мл до 88 мкг/мл для сульбактама, соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1,5 г ампициллина+сульбактама Сmах ампициллина варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, Сmах сульбактама - от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама. Оба компонента препарата хорошо проникают и распределяются во многие органы, ткани и жидкости организма. Терапевтические концентрации после в/в и в/м введений создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек. Период полувыведения (Т1/2) ампициллина и сульбактама - около 1 часа. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов. У пациентов с нарушением функции почек Т1/2 компонентов препарата увеличивается, что требует коррекции доз и режимов введения.Показания
Бактериальные инфекции различной локализации средней и тяжелой степеней тяжести, вызванные чувствительными микроорганизмами:
-инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
-инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, инфицированные бронхоэктазы, острый и обострение хронического бронхита, эмпиема плевры);
-бактериальный менингит;
-инфекционный эндокардит;
-неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);
-инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);
-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, раневые и послеоперационные инфекции);
-инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, эндометрит, тубоовариальный абсцесс, пельвиоперитонит);
-инфекции костей и суставов;
-сепсис;
-гонококковая инфекция.
Показан для профилактики послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата и другим пенициллинам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Безопасность использования ампициллина/сульбактама у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин/1,73м2) не установлена.
С осторожностью
Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также ранее перенесенный колит, связанный с применением антибиотиков, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек.
Беременность и лактация
В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, ложноположительная проба Кумбса.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль.
Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, в редких случаях - анафилактический шок, синдром Стивена - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.
Прочие: недомогание, при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г + 0,25 г; 1,0 г + 0,5 г; 2,0 г + 1,0 г.Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-005214/10