Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкойСостав
Каждая таблетка содержит:Ядро:Активные вещества: 0,075 мг гестодена и 0,020 мг этинилэстрадиола.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 37,155 мг, кукурузный крахмал 15,500 мг, повидон 25 тыс. 1.700 мг, магния стеарат 0.550 мг.Оболочка: сахароза 19.660 мг, повидон 700 тыс. 0,171 мг, макрогол-6000 2,180 мг, кальция карбонат 8,697 мг, тальк 4,242 мг, воск горный гликолевый 0,050 мг.Описание
Таблетки покрытые оболочкой белого цвета круглой формы. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка - белая.Фармакотерапевтическая группа
Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)АТХ
G.03.A.A.10 Гестоден и этинилэстрадиол
Фармакодинамика
Препарат Логест® - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гесгагенный контрацептивный препарат.Контрацептивный эффект препарата Логест® осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки.Повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), связываемый с применением комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), обусловлен присутствием эстрогена. Научные дебаты в отношении модулирующего влияния прогестинового компонента препаратов из группы КОК на риск развития ВТО продолжаются. При проведении эпидемиологических исследований, в ходе которых сравнивали риск развития ВТЭ при применении КОК, содержащих этинилэстрадиол/гестоден, с риском применения КОК. содержащих лсвоноргестрел, были получены противоречивые результаты. В некоторых исследованиях было продемонстрировано повышение риска, связанного с применением препаратов, содержащих этинилэстрадиол/гестоден, в то время как в других исследованиях не было показано различий в значениях показателей риска.У женщин, принимающих КОК, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, что при применении КОК снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептива) составляет менее 1.При неправильном применении таблеток, в том числе при пропуске таблеток, индекс Перля может возрастать.Фармакокинетика
- ГестоденАбсорбция. После приема внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется, его максимальная концентрация в плазме крови, равная 3,5 нг/мл, достигается примерно через 1 час. Биодоступность составляет приблизительно 99 %.Распределение. Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде в плазме крови находится только около 1,3 % от общей концентрации вещества; около 69 % - специфически связаны с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание гестодена с белками плазмы крови. Средний кажущийся объем распределения гестодена составляет 0,7 л/кг.Метаболизм. Гестоден почти полностью метаболизируется. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 0,8 мл/мин/кг.Выведение. Концентрация гестодена в плазме крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальную фазу составляет около 12 ч. В неизмененном виде гестоден не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4 с периодом полувыведения около 24 ч. Равновесная концентрация. Па фармакокинетику гестодена влияет концентрация ГСПГ в плазме крови. При ежедневном приеме препарата концентрация вещества в плазме крови увеличивается примерно в 4 раза во второй половине цикла.- ЭтинилэстрадиолАбсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 65 нг/мл, достигается за 1,7 ч. Во время всасывания и "первичного прохождения" через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% при высокой межиндивидуалыюй вариабельности - от 20 до 65%. Распределение. Этинилэстрадиол неспецифически, ио прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98%) и индуцирует повышение концентрации в плазме крови ГСПГ. Кажущийся объем распределения этим ил эстрадиол а составляет около 2,8 - 8,6 л/кг.Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма -ароматическое гндроксилировапие. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3 - 7 мл/мин/кг.Выведение. Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая- 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся мочками и через кишечник в соотношении 4 : 6 с периодом полувыведения около 24 ч.Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается приблизительно через одну неделю.Показания
Пероральная контрацепция.Противопоказания
Противопоказания:Применение препарата Логест® противопоказано при наличии любого из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний/заболеваний развиваются впервые на фоне приема препарата, то препарат должен быть немедленно отменен.- Тромбозы (венозные и артериальные), тромбоэмболии (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения - в настоящее время или в анамнезе.- Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.- Наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (см. раздел "Особые указания").- Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.- Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.- Панкреатит с выраженной гипертриглицерндсмией в настоящее время или в анамнезе.- Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор пока печеночные тесты не придут в норму).- Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.- Выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них.- Кровотечение из влагалища неясного генеза.- Беременность или подозрение на нее.- Период грудного вскармливания.- Непереносимость лактозы, сахарозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Логест®.С осторожностью
Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом случае индивидуально при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:- Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; ожирение; дислипопротеинсмия, артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; заболевания клапанов сердца; нарушения сердечного ритма, длительная иммобилизация; серьезные хирургические вмешательства; обширная травма.- Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых осложнений; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; флебит поверхностных вен.- Гипертриглицеридемия.- Заболевания печени, не относящиеся к противопоказаниям (см. раздел " Противопоказания ").- Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама).- У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.Беременность и лактация
Препаpaт Логест® противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.Если беременность выявляется во время приема препарата Логест®, препарат следует сразу же отменить. Однако многочисленные эпидемиологические исследования не выявили ни повышения риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, ни наличия тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.Прием препарата Логест®, как и других КОК. может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому применение препарата противопоказано до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко и оказывать влияние на здоровье ребенка.Побочные эффекты
Наиболее часто описываемыми нежелательными явлениями на фоне приема препарата Логест® являются тошнота, боли в животе, повышение массы тела, головная боль, снижение настроения, изменение настроения, боль в молочных железах, нагрубание молочных желез. Они встречаются у ≥ 1 % пациенток. Серьезными нежелательными явлениями являются артериальные и венозные тромбоэмболии. На фоне приема КОК у женщин наблюдались и другие нежелательные эффекты, связь которых с приёмом препаратов не подтверждена, но и не опровергнута.
| Класс систем органов (MedDRA) | Часто (≥1/100) | Нечасто (≥ 1/1000 и <1/100) | Редко (<1/1000) |
| Нарушения со стороны органа зрения |
|
| непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении) |
| Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта | тошнота, боль в животе | рвота, диарея |
|
| Нарушения со стороны иммунной системы |
|
| гиперчувствительноеть |
| Общие расстройства | увеличение массы тела |
| снижение массы тела |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
| задержка жидкости |
|
| Нарушения со стороны нервной системы | головная боль | мигрень |
|
| Нарушения психики | снижение настроения, перепады настроения | снижение либидо | повышение либидо |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы* | болезненность молочных желез, нагрубанис молочных желез | гипертрофия молочных желез | выделения из половых путей, выделения из молочных желез |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
| сыпь, крапивница | узловатая эритема, многоформная эритема |
| Нарушения со стороны сосудов |
|
| венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения ** |
* В ходе постмаркетинговых исследований сообщалось о следующих нежелательных явлениях, частоту которых оценить не удалось: отсутствие менструальноподобного кровотечения, ациклические кровотечения, "мажущие" кровянистые выделения, снижение объема менструальноподобного кровотечения, аменорея после окончания приема препарата.
** - Расчетная частота по данным эпидемиологических исследований, охватывавших группу женщин, принимавших КОК.
Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения объединяют следующие нозологические формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия /окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт /инфаркт миокарда/церебралытый инфаркт и инсульт не классифицированный как геморрагический.
Ниже перечислены нежелательные явления с очень низкой частотой или отсроченным развитием симптомов, которые предположительно связаны с приёмом КОК (см. также разделы ’’Противопоказания”, “Особые указания ”):
Опухоли
У женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лег, повышение частоты рака у женщин, применяющих КОК, незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинно-следственная связь с применением КОК не выявлена.
Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).
Прочие состояния
Женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита при применении КОК).
Повышение артериального давления.
Наступление или ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом.
У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.
Нарушения функции печени.
Нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность.
Болезнь Крона, язвенный колит.
Хлоазма.
Взаимодействие
Вследствие взаимодействия других препаратов (индукторов ферментов) с пероральными контрацептивами могут возникать "прорывные" кровотечения и/или снижение контрацептивного эффекта (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами ").
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Не выявлено.Форма выпуска/дозировка
Таблетки покрытые оболочкой, 75 мкг + 20 мкг.Упаковка
По 21 таблетке в блистер из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. 1 или 3 блистера помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года.Не использовать по истечении срока годности!Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N013534/01Дата регистрации
22.07.2009 / 14.01.2013Дата обновления информации
2016-01-18