Лорафен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки дозировкой 1 мг- круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета.

Таблетки дозировкой 2,5 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, розового цвета.

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).

Лоразепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы - прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной оболочки, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного капала. Действие лоразепама заключается в модуляции "чувствительности" ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК- А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Клинически лоразепам обладает анксиолитическим и снотворным действием. Также оказывает противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Всасывание

Лоразепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальную концентрацию в крови достигает приблизительно через 2 часа. После приёма внутрь 2 мг лоразепама, максимальная концентрация в крови составляет 20 нг/мл.

Распределение

Лоразепам на 85 % связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефаличе­ский и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко.

Метаболизм

Процесс биотрансформации лоразепама протекает в печени. В результате конъюгации с глюкуроновой кислотой образуется неактивный метаболит - глюкуронат лоразепама. Биологический период полувыведения лоразепама составляет около 12 часов.

Выведение

Лоразепам выводится с мочой в виде глюкуроната лоразепама.

-Невротические и неврозоподобные состояния, протекающие с тревогой, раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.

-Алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии).

-Гипертонус скелетных мышц разного генеза.

-Премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям).

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Внимание! Состояния психического напряжения и беспокойства связанные с будничными проблемами не являются показанием к применению препарата.

-Повышенная чувствительность к производным 1,4-бензодиазепина или к любому веществу, входящему в состав препарата.

-Тяжёлая дыхательная недостаточность, независимо от причины.

-Тяжёлые печёночная и почечная недостаточность.

-Миастения.

-Глаукома.

-Острая порфирия.

-Алкогольное отравление.

-Синдром ночного апноэ.

-Детский возраст до 12 лет.

Не рекомендуется применять препарат Лорафен у пациентов с психозами.

В связи с содержанием лактозы, препарат Лорафен не должен применяться у пациентов с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В связи с содержанием сахарозы, препарат Лорафен не должен применяться у пациентов с наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью фруктозы, синдромом плохого всасывания глюкозы-галактозы или нехваткой сахаразы-изомальтазы.

Печёночная и (или) почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, порфирия, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, пожилой возраст.

Не рекомендуется применять препарат Лорафен у пациентов с психозами.

Во время лечения препаратом Лорафен и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Перед применением каждого препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.

Применение лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства является невозможным.

Лоразепам проникает в материнское молоко. Поэтому если показано применение препарата у кормящей матери, необходимо прекратить вскармливание грудью.

Со стороны нервной системы (особенно у пожилых больных): сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений, приводящие к потери равновесия), дезориентация, вялость, мышечная атония, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; реже - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематоз, крапивница), зуд кожи; крайне редко - анафилактические реакции.

Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение кровяного артериального давления; редко - угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).