Мерказолил - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибируя йодидпероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина (тироксина), снижает внутреннюю секрецию тироксина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4) в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Всасывание. Тиамазол хорошо всасывается после приема внутрь, прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 30-60 мин и составляет 1,184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Биодоступность -93 %.

Распределение. С белками крови практически не связывается. Накапливается в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Метаболизм. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение. Период полувыведения составляет 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% - в неизмененном виде. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

• Тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
• в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, атономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

• Повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• тяжелая лейкопения;
• холестаз перед началом лечения;
• период лактации;
• дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 9 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Со стороны обмена веществ: лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, увеличение массы тела, отеки.

Со стороны системы крови: подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение, неврит, полинейропатия, полиневрит, парестезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения вкуса, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, гепатит.

Другие: выраженная слабость, волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, периартериит, алопеция, гиперпигментация кожи, нефрит.

При приеме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания тиреотропного гомона (ТТГ) в крови.

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По 30, 50 или 100 таблеток в контейнер пластмассовый для лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия.

Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопической.

На контейнер наклеивают этикетку самоклеящуюся. Контейнер вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. По 10 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок по 50 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.