Тиамазол

Фармакодинамика

Блокирует пероксидазу, угнетает йодирование тирозина, уменьшая синтез тетрайодтироксинаи тетрайодтиронина - тироксина. Понижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, в связи с чем повышается реципрокная активация синтеза гипофизарного тиреотропного гормона, приводящая к гиперплазии щитовидной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь до 98% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы, концентрируется в щитовидной железе, где подвергается первичному метаболизму. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени и почках.

Период полувыведения составляет 4 ч. Элиминация почками (70%) и с фекалиями (30%).

Фармакологические параметрыне зависят от функций щитовидной железы.

Показания

Применяется для лечения диффузного токсического зоба, купирования тиреотоксического криза, используется в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом и тиреоидными гормональными препаратами.

IV.E00-E07.E01.0   Диффузный (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью

IV.E00-E07.E05   Тиреотоксикоз [гипертиреоз]

Противопоказания

Лейкопения, гранулоцитопения, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Пациенты с крупными струмами щитовидной железы, приводящими к сужению трахеи.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Утром, после приема пищи по 300-500 мг.

Взрослые

Внутрь, 20-40 мг/сут за 2-4 приема.

Высшая суточная доза: 40 г.

Высшая разовая доза: 10 г.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, редко - полинейропатия.

Система кроветворения: апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, редко - генерализованная лимфаденопатия

Пищеварительная система: тошнота, рвота, гепатит, холестатическая желуха.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.

Дерматологические реакции: алопеция, гиперпигментация кожи.

Мочевыделительная система: редко - нефрит.

Аллергические реакции.

Передозировка

Гипотиреоз.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Недостаток йода повышает, а избыток - ослабляет эффект тиамазола.

β-адреноблокаторы, препараты лития, амиодарон, резерпин, - усиливают эффекты тиамазола.

Одновременное применение с сульфаниламидами, миелотоксичными средствами, метамизолом натрия повышает риск развития лейкопении.

Усиливается антитиреоидное действие при одновременном применении с гентамицином.