Мерказолил - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: тиамазол в пересчете на 100 % вещество - 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный 1,4 мг, кальция стеарат 0,7 мг.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватыМ оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие незначительной "мраморности".

Фармакотерапевтическая группа

Антитиреоидное средство

АТХ

H.03.B.B Производные имидазола, содержащие серу

H.03.B.B.02 Тиамазол

Фармакодинамика

Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (Т4).

Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня трийодтиронина (Т3) и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. Биодоступность - 93 %. С белками плазмы практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-60 мин после приема препарата; максимальная концентрация в плазме достигает 1,184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период по лувыведения - 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% - в неизмененном виде.

Показания

Тиреотоксикоз;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Приводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
в исключительных случаях - длительная под держивающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
холестаз перед началом лечения;
период лактации.

С осторожностью

У беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Беременность и лактация

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому, при беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. Высокая доза тиамазола может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода. Тиамазол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела, редко - нефрит.

Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 5 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N001150/01

Дата регистрации

31.03.2008 / 08.02.2017

Дата окончания действия

Бессрочный

Владелец Регистрационного удостоверения

АКРИХИН ХФК, ОАО

Производитель

АКРИХИН ХФК, ОАО

Представительство

АКРИХИН ОАО

Дата обновления информации

01.05.2018

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Дата окончания действия Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство