Лекарственный справочник

МИБГ, 123I - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Йобенгуан [123I]

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

В 1 мл препарата содержится:

Йод-123

150-300 МБк

М-йодбензилгуанидина сульфат (йобенгуан сульфат)

0,30 мг

Натрия ацетат

не более 3,0 мг

Натрия хлорид

9,0 мг

Вода для инъекций

до 1,0 мл


Описание

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Радиофармацевтическое диагностическое средство

АТХ

V.09   Диагностические радиофармацевтические средства


Фармакодинамика

Физико-химические свойства
МИБГ, 123I радиофармацевтический диагностический препарат представляет собой химическое соединение м-йодбензилгуанидина сульфата, в котором часть атомов стабильного йода замещена радиоактивным йодом-123, в виде стерильного и апирогенного раствора, готового к использованию, pH 5-7. Объемная активность йода-123 от 150 до 300 МБк/мл на дату и время изготовления препарата. Радиохимическая чистота препарата не менее 95,0%. Радионуклид 123I с периодом полураспада 13,31 часов испускает при распаде гамма-кванты с энергиями 159 кэВ (83,4%). Средняя энергия конверсионных электронов и электронов Оже составляет 28 кэВ на распад.

Фармдействие

Йобенгуан [123I] имеет сходную структуру с норадреналином Распределение радиофармпрепарата подобно распределению норадреналина. Накапливаясь в окончаниях нейронов и конкурируя с норадреналином, но не имея его медиаторных свойств, препарат не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.

Йобенгуан [123I] является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях.


Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальная концентрация препарата Йобенгуана [123I] наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких и составляет (процент дозы/г) в: печени - 0,76 (на 60 мин), сердце - 0,64 (на 20-30 мин), легких - 0,17 (на 40 мин), мышцах - 0,02 (на 60 мин), крови - 0,02 (на 10 мин). Препарат выводится почками: 40-55% - за 24 ч и 70-90% - за 96 ч, преимущественно в неизмененном виде.

Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают сразу двумя механизмами: 1. натрий-зависимым путем, 2. путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата - натрий-зависимым путем. После попадания препарата в клетку его большая часть остается при нейробластомах в свободном виде в цитоплазме; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины. Накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедуллярных опухолей различных локализаций.


Показания

При исследовании взрослых:

локализация первичной опухоли и ее метастазов, оценка эффективности лечения и выявление рецидивов у больных:

-феохромоцитомой и параганглиомой;

-карциноидами тонкой кишки и легкого;

-медуллярным раком щитовидной железы;

-нейробластомой;

-опухолей из клеток Меркеля;

-диагностика нарушений симпатической иннервации миокарда при инфаркте миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения (в том числе диабетической; ишемических и стрессовых повреждениях миокарда).

При исследовании детей:

-подтверждение симпатоадреналовой природы опухоли при нейробластоме, феохромоцитоме и ганглионевроме;

-стадирование опухолевого процесса;

-оценка радикальности хирургического лечения первичной опухоли;

-оценка эффективности химиотерапии при нейробластоме, особенно у больных с IVи IVsстадией;

-наблюдение после лечения для своевременного выявления субклинических рецидивов нейробластомы и диссеминации в костном мозге.


Противопоказания

Противопоказания:

Беременность, период кормления грудью.

Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований.

Гиперчувствительность.


Побочные эффекты

Возможны аллергические реакции.


Взаимодействие

Симпатолитические и другие гипотензивные лекарственные средства (в том числе блокаторы "медленных" кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы) снижают накопление препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Перечень лекарственных средств и сроки их отмены перед исследованием препаратом МИБГ,123I

Антигипертензивные и сердечно-сосудистые средства

Лекарственные средства

Механизм нарушения

Рекомендуемые сроки отмены

Опиоидные анальгетики

Подавление включения

7-14 дней

Трициклические антидепрессанты

Подавление включения

7-21 день

Симпатомиметики

Истощение гранул

7-14 дней

Нейролептики

Подавление включения

21-28 дней

Бета1-адреноблокаторы,

антиаритмические

препараты

Подавление включения и истощение гранул

21 день

Резерпин

Истощение гранул и подавление транспорта

14 дней

Бретилия тозилат, гуанетидин

Истощение гранул и подавление транспорта

14 дней

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов

Повышение включения и задержка выведения

14 дней

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Повышение включения и задержка выведения

14 дней

Кроме того, перед исследованием препаратом МИБГ, 123I рекомендуется исключать из рациона питания шоколад и сыры с голубой плесенью, содержащие ванилин и катехоламин подобные соединения, которые также обладают перекрестным взаимодействием, вызывая истощение гранул.


Особые указания

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с требованиями "Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010), "Норм радиационной безопасности" (НРБ-99/2009) и Методических указаний "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1. 1892-04).


Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного введения, порциями по 100, 150 и 300 МБк на установленную дату и время поставки.

Упаковка

В герметически укупоренных флаконах для лекарственных средств вместимостью 10 или 20 мл.

Флакон с паспортом и инструкцией по медицинскому применению в комплекте упаковочном транспортном для радиоактивных веществ.


Условия хранения

Препарат хранят с соблюдением требований ОСПОРБ-99/2010, НРБ- 99/2009, МУ 2.6.1. 1892-04.


Срок годности

30 часов с даты и времени изготовления.

Не использовать после окончания срока годности.


Условия отпуска из аптек

Для стационаров

Регистрационный номер

Р N003220/01

Дата регистрации

20.02.2009 / 20.12.2012

Дата окончания действия

Бессрочный

Дата обновления информации

12.05.2018