Мифепристон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Мифепристон - синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца.

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация мифепристона 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.

Метаболизм

Метаболизм мифепристона происходит при "первичном" прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник. Период полувыведения составляет 18 часов.

Медикаментозное прерывание развивающейся маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) при совместном применении с аналогом простагландина.

Подготовка и индукция родов при доношенной беременности.

Для всех показаний:

- наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или к любому другому компоненту препарата;

- надпочечниковая недостаточность;

- острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

- наследственная порфирия;

- длительный прием глюкокортикостероидов (ГКС);

- анемия (содержание гемоглобина менее 100 г/л);

- кахексия;

- бронхиальная астма, тяжелая форма;

- острые воспалительные заболевания половых органов;

- миома матки больших размеров;

- нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами);

- наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;

- курение у женщин старше 35 лет без предварительной консультации терапевта.

Для медикаментозного прерывания беременности:

- подозрение на внематочную беременность;

- беременность, не подтвержденная клинико-лабораторно;

- беременность сроком более 42 дней аменореи;

- беременность, наступившая на фоне применения внутриматочного контрацептива (ВМК) (до его удаления) или после отмены гормональных контрацептивных средств;

- противопоказания к применению мизопростола.

Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности:

- гестоз тяжелой степени;

- преэклампсия, эклампсия;

- недоношенная или переношенная беременность;

- предлежание или отслойка плаценты;

- несоответствие размеров головки плода и таза женщины;

- аномальное положение плода;

- кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии;

- тяжелые формы гемолитической болезни плода.

Мифепристон применяется в период беременности только с целью ее прерывания или для подготовки и индукции родов при доношенной беременности.

Мифепристон может проникать в грудное молоко. При медикаментозном аборте - грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней от даты приема препарата.

Применение мифепристона для подготовки родов не влияет на последующую лактацию.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение.

Со стороны психики: беспокойство, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь на коже, крапивница, эритро-дермия, эритема.

Со стороны иммунной системы: очень редко - отек Квинке.

Со стороны половых органов и молочной железы: субинволюция матки, лохиометра; очень часто - дискомфорт и боль внизу живота; часто - обострение воспалительных заболеваний матки и придатков, кровянистые выделения из половых путей; очень редко - токсический шок.

Со стороны сосудов: не часто - артериальная гипотензия, обморок.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в нижних конечностях.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Общие расстройства: редко - судороги, недомогание, лихорадка, "приливы".

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.