Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действияСостав
1 таблетка пролонгированного действия содержит:
Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг или 4,5 мг (эквивалент 0,26, 0,52,1,05, 2,1 или 3,15 мг прамипексола основания).
Вспомогательные вещества:
Таблетки дозировкой 0,375 мг: гипромеллоза 2208 - 112,500 мг; крахмал кукурузный - 119,375 мг; карбомер 941- 15,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,500 мг; магния стеарат - 1,250 мг.
Таблетки дозировкой 0,75 мг: гипромеллоза 2208 - 148,500 мг; крахмал кукурузный - 160,620 мг; карбомер 941- 16,500 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,980 мг; магния стеарат - 1,650 мг.
Таблетки дозировкой 1,5 мг: гипромеллоза 2208 - 157,500 мг; крахмал кукурузный - 169,650 мг; карбомер 941- 17,500 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,100 мг; магния стеарат - 1,750 мг.
Таблетки дозировкой 3,0 мг: гипромеллоза 2208 - 191,250 мг; крахмал кукурузный - 209,075 мг; карбомер 941- 17,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,550 мг; магния стеарат - 2,125 мг.
Таблетки дозировкой 4,5 мг: гипромеллоза 2208 - 225,000 мг; крахмал кукурузный - 250,000 мг; карбомер 941- 15,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,000 мг; магния стеарат - 2,500 мг.
Описание
Таблетки дозировкой 0,375 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р1".
Таблетки дозировкой 0,75 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р2".
Таблетки дозировкой 1,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "РЗ ".
Таблетки дозировкой 3,0 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р4".
Таблетки дозировкой 4,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р5 ".
Фармакотерапевтическая группа
дофаминовых рецепторов агонистАТХ
N.04.B.C.05 Прамипексол
Фармакодинамика
Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол invitroзащищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Прамипексол invitroзащищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, у которых увеличение дозы Мирапекса® ПД, таблеток пролонгированного действия осуществляли быстрее, чем следует (каждые 3 дня), вплоть до 4,5 мг в день, наблюдалось увеличение артериального давления и частоты сердечных сокращений. В исследованиях на пациентах данный эффект не наблюдался.
Фармакокинетика
Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность превышает более 90% и максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 6 часов. Как правило, прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. После приема жирной пищи наблюдается небольшое увеличение, приблизительно на 20%, максимальной концентрации и замедление, приблизительно на 2 часа, времени достижения максимальной концентрации, не имеющие клинического значения.
Прамипексол проявляет линейную кинетику и относительно небольшую вариабельность уровней в плазме между пациентами, независимо от фармацевтической формы.
Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (<20%), и имеет большой объем распределения (400 л). Наблюдались высокие концентрации препарата в тканях головного мозга крыс (приблизительно в 8 раз выше, чем в плазме).
Подвергается метаболизму в незначительной степени.
Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Показания
Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона.
Препарат может использоваться для монотерапии или в комбинации с леводопой.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата.
Дети до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность, снижение артериального давления.
Беременность и лактация
Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.
Влияния на фертильность у человека не изучались. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний на фертильность у самцов.
Побочные эффекты
При применении препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; аномальные сновидения, амнезия, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки; пневмония; зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия), рвота, изменение массы тела, включая снижение аппетита.
Частота случаев снижения артериального давления во время лечения препаратом Мирапекс не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы препарата повышают слишком быстро.
С лечением препаратом Мирапекс могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение).
Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1,5 мг/день, которые согласно современным знаниям о физиологии сна всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимали и другие лекарства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения.
Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофамина, включая Мирапекс, особенно в больших дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения.
В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения сообщалось о сердечной недостаточности у пациентов, принимавших прамипексол. Причинно-следственная связь между лечением прамипексолом и сердечной недостаточностью не была доказана.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1,000, < 1/100); редко (≥ 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (<1/10,000); не установлено.
| Системно-органный класс | Побочный эффект | Частота возникновения |
| Инфекции и инвазии | Пневмония | Нечасто |
| Нарушения со стороны эндокринной системы | Нарушение секреции антидиуретического гормона | Не известно |
| Психические нарушения | Аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий) | Часто |
| Аномальные сновидения | Часто | |
| Склонность к перееданию | Нечасто | |
| Патологический шоппинг | Нечасто | |
| Спутанность сознания | Часто | |
| Бред | Нечасто | |
| Галлюцинации | Часто | |
| Гиперфагия | Нечасто | |
| Гиперсексуальность | Нечасто | |
| Бессонница | Часто | |
| Расстройства либидо (повышение либидо, понижение либидо) | Нечасто | |
| Паранойя | Нечасто | |
| Патологическая тяга к азартным играм | Нечасто | |
| Беспокойство | Нечасто | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Амнезия | Нечасто |
| Головокружение | Очень часто | |
| Дискинезия | Очень часто | |
| Головная боль | Часто | |
| Гиперкинезия | Нечасто | |
| Сонливость | Очень часто | |
| Внезапное засыпание | Нечасто | |
| Обморок | Нечасто | |
| Нарушения со стороны органов зрения | Ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия) | Часто |
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | Снижение артериального давления | Часто |
| Сердечная недостаточность | Не установлено | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы | Одышка | Нечасто |
| Икота | Нечасто | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Запор | Часто |
| Тошнота | Очень часто | |
| Рвота | Часто | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Реакции повышенной чувствительности | Нечасто |
| Зуд | Нечасто | |
| Сыпь | Нечасто | |
| Общие нарушения | Слабость | Часто |
| Периферические отеки | Часто | |
| Реакции, выявленные при специальных исследованиях | Снижение массы тела, включая снижение аппетита | Часто |
| Увеличение массы тела | Нечасто |
Форма выпуска/дозировка
Таблетки пролонгированного действия, 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг, 4,5 мг.Упаковка
По 10 таблеток в блистер из Аl/Аl.
1 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000710Дата регистрации
29.09.2011Дата обновления информации
26.08.2015