Прамипексол-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 0,125 мг. Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской. На одной стороне - гравировка "93", на другой - "Р1".

Таблетки 0,25 мг. Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской. На одной стороне - гравировка "93", на другой - риска и гравировка "Р2" сверху и снизу от риски

Таблетки 0,5 мг. Белые или почти белые овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне - гравировка "8023", на другой - риска и гравировка "9" и "3" слева и справа от риски.

Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми D₂-рецепторами, обладает выраженным сродством к дофаминовым D₃-рецепторам.

Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.

Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина, защищает дофаминергические нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

В клинических исследованиях была показана эффективность терапии прамипексолом на поздних стадиях болезни Паркинсона, при которой наблюдалось существенное снижение числа двигательных нарушений и значительно более позднее развитие осложнений по сравнению с монотерапией леводопой.

Всасывание. Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (С_mах) примерно через 1-3 часа. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Распределение. Объем распределения (V_d) составляет 400 л. Связывание с белками плазмы - менее 20%.

Метаболизм и выведение. Незначительно метаболизируется в организме. Около 90% дозы выводится почками (80% - в неизменном виде) и менее 2% - с калом. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс - около 400 мл/мин. Величина конечного периода полувыведения (Т_1/2) составляет 8 часов у молодых здоровых добровольцев и около 12 часов - у пожилых людей.

Симптоматическое лечение болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение).

Гиперчувствительность к прамипексолу или любому из компонентов препарата; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистые заболевания, одновременное использование с агонистами дофаминовых рецепторов, седативными препаратами, циметидином, амантадином, этанолом, беременность.

Возможность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания у человека не исследована.

Беременность

Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.

Фертильность

Влияние на фертильность у человека не изучалось. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятного воздействия на фертильность у самцов.

При применении препарата Прамипексол-Тева перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм, аномальные сновидения, амнезия, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, диспноэ, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, гипотензия, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности, беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия), рвота, изменение массы тела, включая снижение аппетита.

Риск резкого снижения артериального давления во время терапии препаратом Прамипексол-Тева не выше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы препарата повышают слишком быстро. С терапией препаратом Прамипексол-Тева могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение).

Пациенты, принимающие прамипексол, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1,5 мг в сутки, которые, согласно современным знаниям о физиологии сна, всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимали и другие лекарства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофамина, включая прамипексол в высоких дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения.

Со стороны нервной системы: часто - спутанность сознания, бессонница, головокружение, нарушение сознания, депрессия, тревожность; нечасто экстрапирамидный синдром, амнезия, гипестезия, дистония, миоклонус, тремор, атаксия, гипокинезия, бред, суицидальная настроенность; редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, акатизия, вегетативная лабильность, нарушения мышления).

Со стороны костно-мышечной системы: редко - гипертонус мышц, судороги мышц ног, мышечные подергивания, артрит, бурсит, миастения, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боли в грудной клетке, боли в шее.

Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, дисфагия, диспепсия, боль в животе, метеоризм, диарея, сухость во рту, рвота.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - фарингит, синусит, ринит, одышка, усиление кашля, изменение голоса; очень редко - гриппоподобный синдром, легочная инфильтрация, плевральный выпот.

Со стороны мочеполовой системы: редко - инфекция мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, нечасто - тахикардия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), стенокардия, аритмии. У отдельных пациентов снижение артериального давления может возникать в начале лечения, в особенности, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

Со стороны органов чувств: часто - конъюнктивит, паралич аккомодации, диплопия, катаракта, повышение внутриглазного давления, ослабление слуха

Прочие: часто - аллергические реакции, повышение температуры тела, снижение массы тела, повышенное потоотделение; редко - ретроперитонеальный фиброз. Отмечались случаи развития периферических отеков.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.