Монакс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Квадратные, с закругленными углами двояковыпуклые таблетки бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил- лейкотриена LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата. Бронхолитическое действие развивается в течение 1 суток и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-адреномиметиками.

Всасывание: После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация в плазме (С_mах) после приема натощак таблетки 10 мг, покрытой пленочной оболочкой, достигалась через три часа (Т_mах). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на С_mах в плазме крови и биодоступность препарата.

Распределение: Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения в состоянии стабильного равновесия составляет в среднем 8-11 л.

Метаболизм: Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3А4,2С9, 1А2,2А6,2С19 и 2D6.

Выведение: Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. Период полувыведения (Т_1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. После приема монтелукаста внутрь 86% дозы выводится через кишечник в течение 5 дней, и менее 0,2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно через кишечник.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

1. Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая:

-предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

-лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

-предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

2. Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

-Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-детский возраст до 15 лет;

-непереносимость сои, редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу).

В период беременности и грудного вскармливания.

Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Частота нежелательных эффектов: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, но < 10%), нечасто (≥ 0,1%, но < 1%), редко (≥ 0,01%, но < 0,1%), очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - повышенная кровоточивость, склонность к формированию гематом, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - сонливость, парестезии/гипестезии, судороги, тремор, головокружение, нарушение сна, астения/утомляемость.

Нарушения психики: часто - утомляемость; очень редко - возбудимость, агрессивное поведение, беспокойство, аномальные сновидения, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, суицидальное мышление и поведение, сомнамбулизм.

Нарушения со стороны сердца: очень редко - ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота; очень редко - рвота, панкреатит, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов на фоне медикаментозной терапии или сопутствующей патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита), повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Нарушения со стороны органов дыхательной системы: редко - фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, синусит, отит (в т.ч. средний), ринорея, гриппоподобный синдром, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, сыпь; очень редко - узелковая эритема, зуд.

Общие расстройства: часто - жажда; редко - недомогание, отеки, гипертермия.

В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения.

По 14 таблеток в блистере из Аl/Аl.

По 2 или 6 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.