Наком - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Овальные двояковыпуклые таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, с насечкой на. одной стороне.

Карбидопа. После приема внутрь здоровыми людьми и пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы карбидопы максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови определяется через 2-4 ч после приема здоровыми людьми и через 1,5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение препарата почками и кишечником приблизительно одинаково в обеих группах. Выделение карбидопы в неизменном виде почками полностью завершается через 7 ч. Анализ мочи показал наличие только метаболитов карбидопы, следов гидразина обнаружено не было. Среди метаболитов, выделяемых почками, основными являются α-метил-З-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также α-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10 % выводимых метаболитов, соответственно. В меньших количествах были обнаружены 2 других метаболита: 3,4-дигидроксифенилацетон и N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5 % от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается карбидопа в не измененном виде. Конъюгаты не выявлены.

Леводопа. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция составляет 20-30 % дозы, максимальная концентрация в плазме крови (ТСmах) при приеме внутрь - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от рН. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через гематоэнцефалический барьер. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печении почках, только около

1-3 % проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35 % в течение 7 ч) и через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) леводопы из плазмы крови составляет около 50 мин, при назначении совместно с карбидопой - около 2 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты - дофамин, норэпинефрин, эпинефрин - быстро выводятся почками. Леводопа также метаболизируется до дигидроксифенилуксусной кислоты, гомованилиновой кислоты (З-метокси-4-гидроксифенилуксусная кислота) и ванилилминдальной кислоты (гидрокси(4-гидрокси-3-метоксифенил)уксусная кислота). Следовые количества 3-О-метилдопы были обнаружены в плазме крови и в спинномозговой жидкости.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. По сравнению с плацебо, у здоровых людей карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови на статистически значимые величины. Подобные результаты были продемонстрированы, как при приеме карбидопы перед приемом леводопы, так и при одновременном приеме обоих веществ. В одном исследовании предварительное введение карбидопы повышает концентрацию в плазме крови однократной дозы леводопы приблизительно в 5 раз, период, когда концентрацию в плазме крови еще можно определить, увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме обоих веществ в других исследованиях были получены аналогичные результаты.

Было показано, что пациентам с болезнью Паркинсона, предварительно получившим карбидопу, вводили однократно меченную леводопу, период полувыведения из плазмы крови всех метаболитов, образовавшихся из радиоактивно меченой леводопы, увеличивается с 3 ч до 15 ч. Доля радиоактивно меченой леводопы, содержащейся в неизмененной леводопе, увеличивается, по крайней мере, в 3 раза при приеме карбидопы. После предварительного приема карбидопы концентрации дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови снижаются.

-гиперчувствительность к компонентам препарата;

-одновременный приемнеселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

-интервал менее двух недель после окончания приема ингибиторов МАО;

-закрытоугольная глаукома;

-меланома или подозрение на нее;

-кожные заболевания неизвестной этиологии;

-возраст до 18 лет (безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена);

-период лактации.

-инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе);

-хроническая сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;

-тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму;

-эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);

Поскольку о влиянии препарата на течение беременности у человека неизвестно, а у кроликов комбинация леводопы с карбидопой может вызвать нарушение развития внутренних органов и скелета, применение препарата Наком® во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа, поэтому при назначении препарата Наком® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.

частота неизвестна: злокачественная меланома.

редко: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

редко: ангионевротический отек.

часто: анорексия;

частота неизвестна: потеря или увеличение веса, отеки.

часто: нарушение сна, включая кошмарные сновидения, галлюцинации, депрессия (в том числе с суицидальными намерениями), спутанность сознания;

нечасто: ажитация;

редко: психотические реакции, включая бред, и параноидальное мышление, повышение либидо.