Найз - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2. Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез интерлейкина-6 и урокиназы. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов.

Всасывание

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (С_mах) в плазме крови через 2-3 часа.

Распределение

Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида - 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдаемся.

-Лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль);

-симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;

- альгодисменорея;

-Гиперчувствительность к нимесулиду или любому вспомогательному компоненту препарата;

-дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция (препарат Найз® содержит сахарозу);

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

-эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

-воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

-гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

-декомпенсированная сердечная недостаточность;

-печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

-анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;

-алкоголизм, наркомания;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

-период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;

-беременность и период лактации;

-детский возраст до 12 лет.

-Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

-анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacterpylori;

- пожилой возраст;

- длительное предшествующее использование НПВП;

- тяжелые соматические заболевания;

-сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Найз® должно основываться на индивидуальной оценке "риск-польза" при приеме препарата.

Применение препарата Найз® во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - ≥1/10 назначений (>10%); часто - от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%); нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%); редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%); очень редко - <1/10000 назначений (<0,01 %); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко - анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции:

Редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, "кошмарные" сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органов чувств:

Редко - нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы", ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто - повышение "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства:

По 2 г в пакет из комбинированного материала (бумага/фольга/полиэтилен).

По 9, 15 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.