Лекарственный справочник

Небилонг Н - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Гидрохлоротиазид + Небиволол

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Каждая таблетка содержит:
Активные вещества: небиволола гидрохлорид в пересчете на небиволол - 5,000 мг, Гидрохлоротиазид - 12,500 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60,440 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 43,868 мг, бетадекс - 30,000 мг, кроскармеллоза натрия - 24,000 мг, докузат натрия -2,000 мг, повидон - 5,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный -2,000 мг, тальк - 2,000 мг, магния стеарат - 2,000 мг.

Описание

Круглые плоские таблетки белою или почти белою цвета с фаской, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный + тиазидный диуретик).

АТХ

C.07.B.B.12   Небиволол в комбинации с тиазидами


Фармакодинамика

Небилонг Н является комбинированным средством, в состав которого входят небиволол и гидрохлоротиазвд.

Небиволол

Небиволол является липофильным кардиоселективным бета1 - адреноблокатором с вазодилатируютими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бстагадренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующем о фактора оксида азота (N0).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола). сочетающий два фармакологических действия:

-D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1 -адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецеп торам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).

-L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.

Антигипергензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракции выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение ночками ионов машин: задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч,

продолжается до 10-12 ч. Диуретическое действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию).


Фармакокинетика

Небиволол
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у нацистов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-псбиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола 97,9%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-деалкилирования. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
После введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у нацистов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Гидрохлоротиазид
При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность гидрохлоротиазида 60-80%. Связь с белками плазмы крови составляет 40%.
Проникает через плацентарный барьер, и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится ночками в основном в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 8 ч.

Показания

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

Противопоказания:
-повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата, а также к другим бета-адреноблокаторам. повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим производным сульфонамида;
-тяжелые нарушения функции печени;
-острая сердечная недостаточность;
-кардиогенный шок:
-хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии):
-синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
-атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма):
-тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
-феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
-депрессия;
-метаболический ацидоз;
-брадикардия (ЧСС менее 60 уд мин.);
-тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм pт ст )
-тяжелые нарушения периферическою кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно);
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не усыновлены);
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу);
-одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);
-гиповолемия;
-трудноконтролируемый сахарный диабет;
-острая почечная недостаточность;
-болезнь Аддисона;
-анурия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);
-рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;

С осторожностью

Небиволол
почечная недостаточность, нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, эпизоды бронхоспазма в анамнезе, аллергические заболевания в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение терапевтического ответа на адреналин), псориаз, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), периферический атеросклероз, феохромоцитома (на фоне терапии альфа-адреноблокаторами).
Гидрохлоротиазид
атриовентрикулярная блокада I степени, ишемическая болезнь сердца, печеночная недостаточность. почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин.); тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия); депрессия (в том числе в анамнезе), миастения, подагра, псориаз, пожилой возраст, одновременный прием сердечных гликозидов.

Беременность и лактация

Небиволол
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Вели применение препарата небиволол в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Противопоказано применение препарата в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат может назначаться только в случае острой необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Существует опасность желтухи плода или новорожденных, тромбоцитопении и других последствий.
Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко; поэтому, если применение препарата является абсолютно необходимым, то кормление грудью следует прекратить.

Побочные эффекты

Небиволол

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0.01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0.01%). включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;

Нечасто: депрессия, яркие сновидения, спутанность сознания, бессонница;

Очень редко: синкопе, галлюцинации, амнезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, запор, диарея;

Нечасто: метеоризм, диспепсия, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение "холода" в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение АД.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд. гиперемия кожный покровов;

Очень редко: усугубление течения псориаза, алопеция:

В отдельных случаях: ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы:

Нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких к анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой иди обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, нарушения зрения (сухость глаз), сексуальная дисфункция.

Гидрохлоротиазид

Нарушение водно-электролитного баланса

- Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, нерегулярный ритм сердца, лабильность настроения или психики, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.

- Гипонатриемия: спутанность сознания, судороги, замедление процесса мышления, повышенная утомляемость, повышенная возбудимость, конвульсии, летаргия.

Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемии с обострением течения подагры.

Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе и латентно протекающий сахарный диабет может манифестироваться. При применении высоких доз могуч повышаться концентрации липидов в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительного тракта: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Со стороны нервной системы: головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.

Со стороны органов кроветворения: (очень редко): лейкопения, агранулоцитоз. тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.

Прочие явления: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 12,5 мг + 5,0 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистер из Ал/Ал. По 1, 3. 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией но применению в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанною на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001276

Дата регистрации

25.11.2011

Производитель

MICRO LABS, Limited

Представительство

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД

Дата обновления информации

10.01.2016