Неоскапан - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холиполитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.

Всасывание и распределение:

После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяегся в тканях. Объем распределения (Vss) -128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4.4%. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение:

Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи.

Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс - 1.2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61 % выводится с мочой (50 % в неизмененном виде) и от 28.3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретируюшиеся с мочой, слабо связываются с м-холинореценторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Почечная колика, желчная колика. При проведении рентгенодиагностических исследований, например, для уменьшения спазма и боли при пиелографии, а также при эндоскопических исследованиях, когда спазм гладкой мускулатуры и боль могут быть причиной затруднения проведения процедуры, например, гастродуоденоскопии.

• Повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата;
• закрытоугольная глаукома;
• обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи;
• нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта;
• тахикардия;
• миастения гравис;
• мегаколон;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность, грудное вскармливание.

Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно.

Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия;

при остром кровотечении;

тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);

гипертермии ( температура тела может еще повышаться вследствие подавления секреции потовых желез);

при подозрении на кишечную непроходимость (в том числе, стеноз привратника), рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой;

неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника);

вегетативная (автономная) нейропатия - задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться;

гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.

Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Для оценки частоты побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10): нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000. <1/1000); очень редко (<1 /10000). включая отдельные сообщения. Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами гиосцина бутилбромида, которые в основном умеренные и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы:редко - анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко - обмороки, вазодилатация.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, запор, тошнота, рвота; часто - анорексия, абдоминальные боли, диспепсия; редко - обезвоживание, снижение веса, периферические отек, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.

Со стороны колеи и подкожных тканей: редко - дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.

Со стороны органа зрения:часто - нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления

Общие реакции и реакции в месте введения: Боль в месте введения после внутримышечной инъекции.

Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помешают в коробку из картона для потребительской тары. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.