Нитремед - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Для таблеток с дозировкой 10 мг

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой "10" на другой.

Для таблеток с дозировкой 20 мг

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой "20" на другой.

Всасывание

После приема внутрь нитрендипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень абсорбции составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) 1-3 ч, максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигает 9-40 нг/мл. Эффект "первичного прохождения" через печень составляет 70-80%.

Распределение

Связь с белками плазмы крови (альбумином) - 96-98%, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны.

Объем распределения в равновесном состоянии составляет 5-9 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в результате окислительных процессов в печени. В метаболизме участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Метаболиты фармакологически неактивны. Обладает эффектом "первичного прохождения" через печень.

Период полувыведения (Т_1/2) нитрендипина после приема внутрь составляет 8-12 ч. Ни нитрендипин, ни его метаболиты в организме не кумулируют. У пожилых пациентов увеличивается Т_1/2, при циррозе печени площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови увеличиваются.

Выведение

Нитрендипин выводится в виде четырех полярных метаболитов преимущественно через почки (около 77% принятой дозы), остальная часть выводится с желчью через кишечник (30%). Менее 0,1% принятой дозы выводится в неизменном виде с мочой. Общий плазменный клиренс - 1,3 л/мин.

Артериальная гипертензия.

-Гиперчувствительность к нитрендипину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата, к другим производным 1,4-дигидропиридина;

-тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);

-кардиогенный шок;

-гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз: скорость кровотока более 4,0 м/с, средний градиент более 40 мм рт.ст, площадь отверстия менее 1,0 см², индекс площади отверстия менее 0,6 см²/м²);

-острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);

-нестабильная стенокардия;

-одновременный прием с рифампицином;

-редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-беременность и период грудного вскармливания;

-возраст до 18 лет.

-Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-синдром слабости синусового узла;

-аортальный стеноз или митральный стеноз;

-хроническая сердечная недостаточность;

-артериальная гипотензия;

-печеночная, почечная недостаточность;

-при увеличении дозы у пациентов пожилого возраста;

-одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Нитремед противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность

В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, было показано, что тестированные дозы нитрендипина были токсичными как для матери, так и для потомства, что проявлялось в ряде легких пороков развития у детенышей. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Грудное вскармливание

В экспериментах на лабораторных крысах было показано, что нитрендипин выделяется в молоко лактирующих крыс. Концентрация нитрендипина в молоке соответствовала его концентрации в плазме крови. Специальных клинических исследований на людях не проводилось. В связи с недостаточностью данных по проявлению эффекта нитрендипина при кормлении ребенка грудью рекомендуется прервать кормление.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота не известна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (особенно в начале лечения, проходящая); нечасто - парестезия, головокружение, повышенная утомляемость, обморок, нервозность.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, нечеткость зрения.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - головокружение.

Нарушения со стороны сердца: часто - стенокардия и далее возможно утяжеление приступов стенокардии, ощущение сердцебиения, тахикардия; очень редко - инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто - периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто - выраженное снижение АД; редкие - лейкоцитокластический васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота рвота, боль в животе, диарея, запор; очень редко - гиперплазия десен.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - приливы крови к коже лица (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто - кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - увеличение веса, повышенное потоотделение; очень редко - лихорадка.

По 10 таблеток в блистер из оранжевой пленки ПВХ/алюминиевой фольги.

По 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

4 года.