Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения.Состав
1 мл концентрата содержит:
| Активное вещество: | |
| Норэпинефрина гидротартрата моногидрат | 1,0 мг |
| (эквивалентно норэпинефрину | 0,5 мг) |
| Вспомогательные вещества: | |
| Натрия хлорид | 8,7 мг |
| Натрия дисульфит | 0,25 мг |
| Вода для инъекций | q.s. до 1 мл |
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
альфа-адреномиметикАТХ
C.01.C.A.03 Норэпинефрин
Фармакодинамика
Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором.
Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на β1-адренорецепторы.
Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца.
Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление. Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на β1-адренорецепторы сердца.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения примерно 1-2 мин.
Распределение
Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма.
Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-о-метилтрансферазы и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит - 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.
Выведение
Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени - в виде глюкуронидов.
Показания
Препарат Норадреналин Каби показан в качестве средства неотложной помощи для восстановления артериального давления при остром его снижении.
Противопоказания
Противопоказания:Норадреналин Каби противопоказан:
-пациентам с артериальной гипотензией, вызванной гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);
-при гиперчувствительности к препарату или к любому из вспомогательных веществ;
-при тромбозе мезентериальных (брыжеечных) и периферических сосудов в связи с риском развития ишемических явлений и увеличения зоны инфаркта;
-при проведении анестезии циклопропаном или фторотаном в связи с риском развития аритмий сердца;
-при выраженной гипоксии и гиперкапнии.
С осторожностью
-Выраженная левожелудочковая недостаточность;
-острая сердечная недостаточность;
-недавно перенесенный инфаркт миокарда;
-стенокардия Принцметала;
-тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение;
-нарушение ритма сердца во время инфузии препарата (меры коррекции описаны в разделе "Особые указания");
-гипертиреоз или сахарный диабет;
-пожилые пациенты.
Беременность и лактация
Норэпинефрин может нарушать плацентарное кровообращение и вызывать брадикардию у плода. Также препарат может вызывать сокращение матки, что может привести к асфиксии плода на поздних месяцах беременности.
Препарат норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.
Поэтому перед принятием решения о начале инфузии норэпинефрина следует определить, превышает ли предполагаемая польза для матери потенциальный риск для плода.
Побочные эффекты
При введении норэпинефрина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардии (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате β-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.
При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы:тревога, бессонница, головная боль, психические состояния, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.
Со стороны дыхательной системы:одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы:задержка мочеиспускания.
Со стороны органов зрения:острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью - с закрытием угла передней камеры глазного яблока).
Со стороны иммунной системы:при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.
Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (см. раздел "Особые указания").
Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:
-тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;
-снижение почечного кровотока;
-гипоксия тканей;
-увеличение уровня лактата в сыворотке крови;
-снижение выработки мочи.
В случае гиперчувствительности к действию препарата (например, при гипертиреозе):
при применении высоких или обычных доз препарата наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.
Форма выпуска/дозировка
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг/мл.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-003506Дата регистрации
16.03.2016Дата окончания действия
16.03.2021Дата обновления информации
07.08.2016