Норилет - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 200 мг: голубые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые оболочкой.

Таблетки 400 мг: светло-желтые или желтые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые оболочкой.

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Чувствительны in vivo:грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp. Чувствительны in vitro:грамотрицательные аэробы - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzerr,прочие - Ureaplasma urealyticum.

Неактивен в отношении облигатный анаэробов.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК- гиразы. На фоне приема норфлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК- гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам,тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

При пероральном приеме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (С_mах) и биодоступность. Биодоступность - 20- 40%. Время достижения максимальной концентрации (Тешах) при пероральном приеме - 60 мин. Связь с белками плазмы - 10-15%. Хорошо распределяется в тканях организма. Терапевтические концентрации достигаются в паренхиме почек, яичниках, жидкости семенных канальцев, предстательной железе, матке, органах брюшной полости и малого таза, желчи, материнском молоке, глазной жидкости, бронхиальном секрете. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Метаболизируется в печени (5-8%) с образованием малоактивных метаболитов. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (32%) и в виде метаболитов (5-8%), остальная часть - через кишечник с желчью.

При хронической почечной недостаточности - ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

-половых органов (хронический бактериальный простатит, цервицит, эндометрит);

-кишечные инфекции (сальмонеллез, шигеллез);

-неосложненная гонорея (гонококковый уретрит, цервицит).

Профилактика

-диареи путешественников;

- сепсиса у больных с нейтропенией

Эпилепсия; судорожный синдром; почечная и/или печеночная недостаточность; миастения gravis;атеросклероз сосудов головного мозга; нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе); органические заболевания центральной нервной системы; печеночная порфирия; сахарный диабет; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия); пожилой возраст; психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические Iа и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе, астемизол, терфенадин, эбастин).

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые - более 1%, нечастые - 0,1-1%, редкие - 0,01-0,1%, очень редкие - менее 0,01%.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, усталость; редко - бессонница, сонливость, беспокойство, раздражительность, шум в ушах; в очень редко - чувство страха, депрессия, галлюцинации, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях - тахикардия, аритмии, снижение артериального давления (АД), васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, горечь во рту; редко - псевдомембранозный колит (при длительном применении).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия, лейкопения, очень редко - гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, кристаллурия (прежде всего, при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия; очень редко - гломерулонефрит, уретральные кровотечения.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, крапивница, сыпь; редко - отек лица или гортани, одышка; очень редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, тендиниты, очень редко - разрывы сухожилий.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности "печеночных"трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, снижение гематокрита, повышение содержания мочевины в плазме крови.

Прочие: очень редко - кандидоз.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!