Лекарственная форма
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочнойт оболочкой, 4 мг содержит:Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг, эквивалентно ондансетрону 4 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102) 85 мг, лактоза 13 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 1 мг; состав оболочки: гипромеллоза (15 cps) 2 мг, пропиленгликоль 0,25 мг, титана диоксид 0,5 мг, тальк 0,25 мг.Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой. 8 мг содержит:Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 9,976 мг, эквивалентно ондансетрону 8 мг.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102) 170,024 мг, лактоза 26 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, магния стеарат 2 мг; состав оболочки: гипромеллоза (15 cps) 4 мг, пропиленгликоль 0,5 мг, титана диоксид 1 мг, тальк 0,5 мг.1 мл раствора содержит:Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2,494 мг, эквивалентно ондансетрону 2 мг. Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0,5 мг, натрия цитрат 0,25 мг, натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг и 8 мг Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с тиснением "Rx" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.
Раствор для внутривенного и внутримышечного и введения Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТз (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТз-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТз-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n.vagusв кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксполитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После приема внутрь время достижения пиковой концентрации в плазме (ТСmах) - 1,5 ч. После внутримышечного введения ТCmах - 10 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (цитохром CYP2D6). Как после приема внутрь, так и после парентерального введения период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2- Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения до 15-20 ч. Т1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения Т1/2 может увеличиваться до 5 ч.
Показания
-предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.Противопоказания
Противопоказания:-повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.
-беременность и период кормления грудью.
-детский возраст до 2-х лет
Побочные эффекты
Аллергические реакции:крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы:икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции:гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие:"прилив" крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТз- рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения. Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8° С при обычной освещенности.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 4 мг и 8 мг.Упаковка
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3года.
Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N009021/01