Остеотриол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы 0,25 мкг: желтые овальные непрозрачные мягкие желатиновые капсулы с надписью чернилами "0.25", содержащие прозрачный маслянистый светло-желтый раствор.

Капсулы 0,5 мкг: зеленые продолговатые непрозрачные мягкие желатиновые капсулы с надписью чернилами "0.5", содержащие прозрачный маслянистый светло-желтый раствор.

Кальцитриол - 1.25α(OH)2D3 - синтетический препарат, идентичный активному метаболиту природного витамина D₃, обладающий всеми биологическими свойствами природного витамина D₃и наибольшей биологической активностью из всех известных метаболитов витамина D. По биологической активности значительно превосходит природный витамин D₃. В норме образуется в почках из непосредственного предшественника 25-гидроксиколекальциферола. В физиологических концентрациях усиливает всасывание кальция и фосфата в кишечнике и играет важную роль в регуляции минерализации костей. Недостаточное образование кальцитриола при хронической почечной недостаточности приводит к нарушению минерального обмена при данной патологии. При пероральном применении у пациентов с хронической почечной недостаточностью кальцитриол компенсирует его сниженное эндогенное образование, происходящее при уменьшении скорости гломерулярной фильтрации ниже 30 мл/мин. В результате улучшается всасывание кальция и фосфата, уменьшается гипокальциемия. Кальцитриол также участвует в росте и дифференцировке клеток кости, функционировании поперечно-полосатых мышц. Механизм действия кальцитриола связан с взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Действие препарата сопровождается нормализацией всасывания кальция в кишечнике, повышением его реабсорбции в почках и концентрации в плазме крови, подавлением секреции паратиреоидного гормона. При его применении уменьшаются боли в костях и мышцах, улучшается минерализация костной ткани.

У пациентов с постменопаузальным остеопорозом кальцитриол увеличивает всасывание кальция в кишечнике, концентрация кальцитриола в крови возрастает, частота переломов позвоночника снижается.

Действие кальцитриола развивается быстрее, чем у других метаболитов витамина D, и может также быстро прекратиться. Поэтому коррекцию дозы можно провести раньше и более точно, что является преимуществом препарата. При случайной передозировке симптомы передозировки также проходят быстрее.

После приема внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-6 часов. В крови связывается со специфическими плазменными белками. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Биотрансформация протекает с образованием ряда активных метаболитов. Период полувыведения составляет 3-6 ч, однако из-за высокой липофильности препарат и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, в связи с чём фармакологическое действие может сохранятся до 3-5 сут. После приема внутрь 1 мкг радиоактивномеченного кальцитриола здоровыми добровольцами примерно 10% общей радиоактивности обнаруживается в моче через 24 часа.

Выводится с желчью и частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация в сыворотке крови снижена, а для достижения максимальной концентрации требуется более длительный период времени.

- Почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе).

- Постменопаузальный остеопороз.

- Заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией.

- Гипервитаминоз D.

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, а также к другим препаратам витамина D.

- Детский возраст до 18 лет.

Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), хроническая сердечная недостаточность, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза).

Безопасность кальцитриола у беременных не установлена. Клинические исследования влияния экзогенного кальцитриола на течение беременности и развитие плода не проводились. В связи с этим кальцитриол следует назначать при беременности только в случае, если возможная польза от применения препарата превосходит возможный риск для плода. Следует учитывать, что кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и развития побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Основные побочные эффекты препарата, гиперкальциурия и гиперкальциемия, развиваются при превышении дозы. Вероятность возникновения гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреозом, или постоянно находящихся на гемодиализе. Симптомы гиперкальциемии: тошнота, рвота, запор, анорексия, вялость, головная боль, сонливость и апатия. Более тяжелые симптомы: дегидратация, жажда, никтурия, полиурия, сердечные аритмии, паралитическая кишечная непроходимость и боли в животе. В редких случаях может развиваться метастатическая кальцификация и психозы. Поскольку кальцитриол имеет короткий период полувыведения, то симптомы гиперкальциемии исчезают через 2-7 дней после отмены препарата, т.е. значительно быстрее, чем после отмены других производных витамина D.

У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может быть связана с повышенным уровнем креатинина в сыворотке крови.

У сенсибилизированных пациентов могут возникать реакции гиперчувствительности.

Heустановлено.

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.