ОсваРен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

От белого до светло-желтого цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Вид на разломе: ядро таблетки белого или почти белого цвета.

ОсваРен® предназначен для лечения пациентов с хронической почечной недостаточностью. Такие пациенты не могут экскретировать фосфаты через почки в нормальных количествах, что ведет к гиперфосфатемии. Диета или элиминация фосфатов являются недостаточными мероприятиями, поэтому следует использовать фосфатсвязывающие препараты, чтобы уменьшить абсорбцию фосфатов в желудочно-кишечном тракте.

Поскольку ацетат кальция и карбонат магния являются фосфатсвязывающими соединениями, они совместно с фосфатами пищи образуют плохо растворимые кальциевые и магниевые фосфатные соли, которые выводятся через кишечник.

Ацетат кальция достигает своей максимальной фосфатсвязывающей способности при значениях pH 6-8. Поэтому ОсваРен® также подходит для связывания фосфата у пациентов с гипо- или анацидными состояниями.

Абсорбция

В том случае, если фосфаты пищи или другие нутриенты не вызывают осаждения магниевых комплексов, растворенные магниевые ионы остаются биодоступными и абсорбируются в кишечнике.

Абсорбция перорально назначенного магния у здоровых людей зависит от количества его поступления. Эксперименты показали, что скорость всасывания у пациентов, которые принимали 1,5 ммоль магния в сутки, была 65%, а у пациентов, которые принимали 40 ммоль магния в сутки, это значение составило только 11%.

Растворенные ионы кальция являются биодоступными и могут абсорбироваться через кишечный тракт до тех пор, пока кальций не образует нерастворимые комплексы кальция с фосфатом, содержащимся в пище или других питательных веществах.

Кальций активно всасывается в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки и, в меньшей степени, в более дистально расположенных сегментах тонкой кишки. Абсорбция кальция контролируется гормональными регулирующими механизмами. Коэффициент абсорбции увеличивается при более высоких дозах и при гипокальцемических состояниях, и снижается с возрастом. В зависимости от концентрации витамина D и принимаемых доз кальция, относительная абсорбция может составить 10-35%. Назначение более высоких доз приведет только к небольшому увеличению абсорбированного количества. Нормальное ежедневное поступление с пищей составляет приблизительно 1000 мг.

Распределение

Общее содержание магния в организме - приблизительно 20-28 г. У здоровых взрослых приблизительно 53% от всего магния организма находится в костях, 27% - в мышцах, 19% - в мягких тканях, и менее 1% - внеклеточно. Большая часть внутриклеточного магния находится в связанной форме.

У человека с массой тела 70 кг общее содержание кальция в организме - приблизительно 1250 г (31 моль), 99% которого находятся в костях и зубах. Приблизительно 1 г находится в плазме и внеклеточной жидкости, и от 6 до 8 г - непосредственно в тканях. В зависимости от методов измерения справочные значения для сывороточного общего кальция варьируют от лаборатории к лаборатории, и в пределах нормального диапазона составляют 2,15-2,57 ммоль/л. Приблизительно от 40 до 45% этого количества связаны с белками плазмы, приблизительно от 8 до 10% - образуют комплексы с ионами типа цитрата, и от 45 до 50% находятся в диссоциированном состоянии в виде свободных ионов.

Экскреция

Перорально назначаемые соли магния выводятся через почки и кишечник. Небольшие количества попадают в грудное молоко. Магний проходит плацентарный барьер.

При физиологических состояниях кальций экскретируется в приблизительно равных количествах в мочу и кишечник. Паратгормон, витамин D и тиазидные диуретики снижают мочевую экскрецию кальция, в то время как другие мочегонные средства (петлевые диуретики), кальцитонин и гормон роста, повышают почечную экскрецию. Мочевая экскреция кальция уменьшается на ранних стадиях почечной недостаточности. Мочевая экскреция кальция увеличивается в течение беременности. Кальций также выделяется потовыми железами. Кальций проходит плацентарный барьер и распределяется в грудное молоко.

Лечение гиперфосфатемии, связанной с хронической почечной недостаточностью у пациентов, находящихся на диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ).

ОсваРен® противопоказан у пациентов со следующими состояниями и заболеваниями:

- гипофосфатемия;

- гиперкальцемия с клиническими симптомами или без таковых, например, как результат передозировки витамина D. паранеопластический синдром (бронхиальная карцинома, рак молочной железы, почечно-клеточная карцинома, плазмоцитома), костные метастазы, саркоидоз или иммобилизационный остеопороз;

- повышенные уровни магния сыворотки более чем 2 ммоль/л и/или симптомы гипермагниемии;

- атриовентрикулярный блок III степени;

- миастения гравис;

- повышенная чувствительность к активным субстанциям или к любому из наполнителей;

- детский возраст (до 18 лет).

ОсваРен® следует назначать с осторожностью (только при непрерывном контроле сывороточного кальция, магния и фосфата), только в случае тяжелой гиперфосфатемии с превышением фосфорно-кальциевого произведения в 5,3 ммоль²/л², если имеется:

-рефрактерность к терапии,

- рефрактерная гиперкалиемия,

-клинически релевантная брадикардия или атриовентрикулярный блок второй степени с брадикардией.

Следует избегать приема солей кальция у пациентов с кальциевыми почечными камнями или анамнезом почечных камней.

Соли кальция надо давать осторожно пациентам с заболеваниями, ассоциированными с гиперкальцемией, такими как саркоидоз и некоторые злокачественные заболевания.

Следует проводить непрерывное мониторирование фосфата, магния и кальция сыворотки, а также фосфорно-кальциевого произведения, даже более тщательно в случае одновременного приема препаратов витамина Д и тиазидных диуретиков.

Не имеется каких-либо доступных данных исследований на животных и клинических исследований ОсваРена®. Неизвестно, может ли ОсваРен® вызывать эмбриональные дефекты, если назначается в течение беременности, и может ли он влиять на фертильность. Поэтому ОсваРен® следует назначать только тем беременным женщинам, потенциальные выгоды которых от использования препарата четко перевешивают риски.

Ацетат кальция и карбонат магния выделяются в грудное молоко. Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения ОсваРеном® .

Определение частоты побочных реакций:

Очень часто: (≥ 1/10)

Часто: (≥ 1/100 < 1/10)

Иногда: (≥ 1/1000 < 1/100)

Редко: (≥ 1/10000 < 1/1000)

Очень редко: (< 1/10000)

Неизвестные (невозможно оценить из доступных данных)

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто: размягчение стула, раздражение желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, анорексия, ощущение полного желудка, отрыжка, запор, диарея.

Нарушения метаболизма и питания:

Часто: гиперкальциемия как асимптомная, так и сопровождающаяся симптомами; асимптомная гипермагнеземия.

Легкая гиперкальциемия (Са++> 2,6 ммоль/л) может возникать приблизительно у 1% пациентов и может быть бессимптомной или проявляться такими симптомами, как запор, анорексия, тошнота и рвота.

Иногда: гиперкальциемия от умеренной до тяжелой степеней, сопровождающаяся симптомами; гипермагниемия, сопровождающаяся симптомами.

Гиперкальциемия больших степеней (Са++ > 3,0 ммоль/л) может возникать приблизительно у 0,1 % пациентов и может сопровождаться нарушениями сердечного ритма, спутанностью, летаргией, бредом, ступором и в очень тяжелых случаях - комой. Пациенты должны принять к сведению, что при обнаружении какого-либо из этих симптомов следует проконсультироваться с врачом.

Очень редко: гиперкалиемия, магний-индуцировнаные нарушения минерализации костей.

Редко: аллергические реакции (гиперчувствительность) к ацетату кальция, карбонату магния или любому из компонентов препарата ОсваРен®.

ОсваРен® не оказывает никакого влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.

При температуре не выше 25 °С, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

После истечения срока годности препарат не должен применяться.