Пентакокс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Рифапентин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество:

Рифапентин 150 мг

Вспомогательные вещества:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая 4144,4 мг, крахмал прежелатинизированный (LM-1500) - 25,0 мг, гипролоза- 20,0 мг, эдетовая кислота - 0,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала) - 15,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0, аскорбиновая кислота -0,3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-200) - 5,0 мг, макрогол 6000 (ПЭГ - 6000) - 5,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,0 мг, кальция стеарат -5,0 мг.

Оболочка: Готовая смесь инста коат 3370 - 10,0 мг (гипромеллоза- 5,4 мг, диэтилфталат -1,2 мг, этилцеллюлоза - 0,5 мг, тальк - 0,4 мг, титана диоксид - 1,751 мг, краситель железа оксид красный - 0,507 мг, краситель железа оксид желтый - 0,242 мг).

Описание

Таблетки красно-коричневого, цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "150" на одной стороне. На поперечном разрезе таблетка красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство.

Фармакодинамика

Рифапентин - противотуберкулезный антибиотик, является производным рифамицина. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis. Рифапентин и его активный метаболит (25-дезацетилрифапентин) накапливаются в человеческих моноцитарных макрофагах, внутриклеточные концентрации выше, чем внеклеточные.

Существует перекрестная резистентность штаммов Mycobacterium tuberculosis между рифапентином и рифамицином. Перекрестной резистентности между рифапентином и противотуберкулезными средствами нерифамицинового ряда не наблюдалось.

Фармакокинетика

Рифапентин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приемам дозе 600 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови определяется через 5-6 часов. Устойчивые концентрации достигаются через 10 дней ежедневного приема препарата/

Прием пищи увеличивает абсорбцию препарата. По сравнению с приемом натощак площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и Сmax возрастали на 43% и 44% соответственно при приеме рифапентина с жирной пищей.

Рифапентин и его активный метаболит 25-дезацетилрифапентин связываются с белками плазмы крови соответственно на 98% и 93%.

Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 13 часов. Рифапентин выводится из организма с фекалиями (70%) и мочой (17%).

Показания

Впервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулез (все формы) как в интенсивную фазу, так и в фазу продолжения лечения. Рифапентин назначается в комплексной терапии в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к рифамицинам.

-Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.

- Беременность, период лактации.

- Тромбофлебит.

-Дети до 12 лет.

С осторожностью

-У пациентов с выраженным атеросклерозом.

-При носительстве гепатита В и С.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: лихорадка, дерматит; эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея. Повышение активности "печеночных" трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения; лейкопения; анемия.

Особые указания

Не следует применять в качестве еженедельной длительной терапии (в течение 4 месяцев) в комбинации с изониазидом у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких в связи с высоким риском неэффективности лечения и/или развития рецидива туберкулеза.

Рифапентин не изучен как часть начальной терапии (в течение 2 месяцев) у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких..

Не рекомендуется применять рифапентин в качестве монотерапии.

Рифапентин следует применять с осторожностью у пациентов с кавернозным туберкулезом - легких и/или наличием возбудителя в мокроте после начальной фазы терапии или при наличии двустороннего поражения легких в связи с более-высоким риском рецидива.

У ВИЧ-серопозитивных пациентов, получающих терапию рифапентином в продолжительной фазе лечения (в течение 4 месяцев), наблюдается более высокая частота рецидива туберкулеза. Фактором риска рецидива является наличие, наряду с поражением легких, внелегочного туберкулеза, низкий уровень СD4-клеток, применение противогрибковых средств производных азола и более молодой возраст пациента.

Нельзя исключить появление гипербилирубинемии вследствие конкуренции за пути выведения между рифапентином и билирубином. В период лечения следует контролировать уровень билирубина в крови.

У пациентов с заболеваниями или состояниями, предрасполагающими к развитию невропатии (в т.ч. дефицит питания, ВИЧ-инфекция, почечная недостаточность, алкоголизм ) во избежание развития периферической невропатии следует одновременно применять пиридоксин.

На фоне применения рифапентина возможно красно-оранжевое окрашивание тканей и/или жидкостей организма (например, кожи, зубов, языка, мочи, кала, слюны, мокроты, слезной жидкости, пота, спинномозговой жидкости). Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы.

Не следует применять рифапентин у пациентов с порфирией (нельзя исключить возможность обострения данного заболевания).

В случае развития на фоне лечения диареи, вызванной Clostridium difficile, следует немедленно начать соответствующую терапию.

Рифапентин необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, учитывая возможное ухудшение функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.

Безопасность и эффективность рифапентина у пациентов моложе 12 лет не изучена. Во время лечения рифапентином необходимо ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности "печеночных" трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.

Микробиологическое исследование необходимо проводить до начала лечения, а также в процессе лечения с целью мониторинга терапевтического ответа. Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином мало эффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения рифапентином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг.

Упаковка

По 30, 50 или 100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. По 1 банки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001055

Владелец Регистрационного удостоверения

ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск)

Производитель

PLETHICO PHARMACEUTICALS, Ltd.

Представительство

Фармасинтез, ОАО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Особые указания Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство