Профлузак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Твердые желатиновые капсулы белого цвета № 3. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

тромбоцитами.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах.Невызывает

ортостатической гипотензии, седативного эффекта. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Эффект "первого прохождения" через печень слабо выражен. После однократного приема в дозе 40 мг максимальная концентрация (Сmах) флуоксетина достигается через 4-8 ч и составляет 15- 55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Стах флуоксетина составляет91-302 нг/мл, норфлуоксетина- 72-258 нг/мл. При концентрации до 200-1000 нг/мл флуоксетин на 94,5 % связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин.Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легкопроникаетчерез гематоэнцефалический барьер. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-yорфлуоксетин. Период полувыведения (Т 1/2) флуоксетина составляет 1-3 сут после однократного приема и 4-6 сут при длительном введении. Т12 норфлуоксетина- 4-16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесной концентрации в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени Т12 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80 %): в неизмененном виде - 11,6 %, в виде флуоксетина глюкуронида -7,4%, норфлуоксетина - 6,8 %, норфлуоксетина глюкуронида- 8,2 %, более 20 % - гиппуровой кислоты, 46 % - других соединений; 15% выводится через кишечник. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов кинетические параметры не изменены в сравнении с молодыми пациентами.

Пациенты с нарушением функции печени/почек

При печеночной недостаточности период полувыведения флуоксетина и

норфлуоксетина увеличивается до 7 и 12 дней соответственно.

При почечной недостаточности кинетические параметры не были изменены в сравнении со здоровыми добровольцами. Однако в течение длительного приема могут наблюдаться повышения плазменной концентрации флуоксетина, поэтому доза препарата должны быть скорректированы в сторону уменьшения.

депрессии различного генеза;

нервная булимия;

обсессивно-компульсивные расстройства.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Одновременный прием флуоксетина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) Лечение флуоксетином должно быть начато только через 2 недели после отмены МАО. Назначение МАО допускается по истечении 5 недель после отмены флуок­сетина.

Одновременный прием тиоридазина (и в течение 5 недель после отмены флуоксе­тина), пимозида.

Беременность.

Период лактации.

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Печеночная недостаточность.

Возраст до 18 лет.

Сахарный диабет, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), пожилой возраст, прием диуретиков, печеночная/почечная недостаточность, суицидальная настроенность.

Эпилептические припадки: как и в отношении других антидепрессантов, флуоксетин сле­дует с осторожностью назначать больным, у которых ранее отмечались эпилептические припадки.

Гипонатриемия: отмечались случаи гипонатриемии (в отдельных случаях концентрация ионов натрия в сыворотке крови была менее 110 ммоль/л). В основном подобные случаи отмечались у пожилых больных и у больных, получавших диуретики вследствие умень­шения объема циркулирующей крови.

Печеночная/почечная недостаточность: флуоксетин подвергается интенсивному метабо­лизму в печени и выводится почками. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев, у па­циентов с выраженными нарушениями функции почек (КК < 10 мл/мин), нуждающихся в гемодиализе, не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови от здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко - (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота сообщений неизвестна.

Применение у больных с суицидальными наклонностями

Требуется тщательное наблюдение за больнымиссуицидальными

наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее высок риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. До наступления значительного улучшения в лечении такие больные должны находиться под наблюдением врача. Риск суицида также повышается у молодых людей 18-24 лет (согласно данным мета­анализа применения антидепрессантов при депрессии).

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

У детей и подростков с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых других антидепрессантов у детей и подростков следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида, поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Сообщалось о развитии на фоне проведения электросудорожной терапии продолжительных эпилептических припадков, поэтому необходимо соблюдать осторожность при проведении ЭСТ у больных, получающих флуоксетин. Судорожные припадки При приеме флуоксетина возможен риск возникновения судорог. У пациентов, имеющих в анамнезе случаи судорожных припадков, флуоксетин должен применяться осторожно и под врачебным контролем. В случае возникновения судорог препарат должен быть отменен. Следует избегать применения флуоксетина у больных с нестабильной эпилепсией, у пациентов со стабильной эпилепсией состояние больных при приеме флуоксетина должно тщательно контролироваться.

Мании/гипомании

Флуоксетин следует с осторожностью использовать у пациентов с проявлениями мании/гипомании в анамнезе. Лечение препаратом должно быть прекращено в активной фазе заболевания.

Тамоксифен

Флуоксетин может привести к сокращению концентрации эндоксифена, одного из самых важных активных метаболитов тамоксифена. Поэтому следует избегать совместного приема этих препаратов.

Во время лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потен­циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внима­ния и быстроты психомоторных реакций.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не применять по истечении срока годности.