Реладорм - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или серовато-белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской с двух сторон.

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).

Препарат Реладорм является снотворным лекарственным средством сокращающим время засыпания, углубляющим и продлевающим сон.

В состав препарата входят циклобарбитал и диазепам в соотношении 10:1. Фармакологические свойства препарата Реладорм обусловлены потенцированным синергизмом возникающим между циклобарбиталом и диазепамом. В результате суммирования фармакологических эффектов обоих компонентов, а также их взаимодействия сокращается время засыпания, продлевается и одновременно углубляется сон, по сравнению с эффектами, наблюдаемыми после приёма только одного из этих лекарственных средств. Действие препарата Реладорм, у пациентов с нарушениями сна, в 2 раза превышает действие циклобарбитала или диазепама принятых отдельно в количествах, содержащихся в препарате.

Циклобарбитал является снотворным лекарственным средством, производным барбитуровой кислоты, со средней продолжительностью действия. Оказывает угнетающее действие в основном на центральную нервную систему, особенно на подкорковуюобласть (таламус, гипоталамус, ретикулярную формацию мозгового ствола, лимбическую систему, некоторые вегетативные центры) и на кору головного мозга. Барбитураты, применяемые в малых дозах, оказывают седативное и противорвотное действие, в высоких дозах оказывают снотворное и противоэпилептическое действие; обладают способностью вызывать амнезию. Механизм действия производных барбитуровой кислоты в большой степени связан с рецепторным комплексом, в структуру которого входят хлорный канал, рецептор ГАМК-А и бензодиазепиновый рецептор. Это действие, в отличие от производных 1,4-бензодиазепинов, является неспецифическим (отсутствуют рецепторы). Барбитураты воздействуют непосредственно на хлорный канал,действуют независимо от гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) даже в тех случаях, когда ионный канал максимально активирован ГАМК. Поэтому увеличение дозы препарата повышает его активность вплоть до серьезных токсических осложнений.

Диазепам является производным 1,4- бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы - прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает угнетающее действие ГАМК-ергических нейронов в области коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур центральной нервной системы. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, дофаминергических и серотонинергических. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие диазепама заключается в модуляции "чувствительности" ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, в результате чего происходит угнетение активности нейрона (т.е. уменьшение высвобождения нейромедиатора). Клинически диазепам оказывает анксиолитическое, противосудорожное, седативное и умеренно выраженное снотворное действие; уменьшает тонус скелетных мышц. Также диазепам оказывает анамнестическое действие.

Циклобарбитал относится к группе барбитуратов средней продолжительности действия.

Всасывание

После приёма внутрь циклобарбитал быстро всасывается из пищеварительного тракта. После приёма внутрь дозы 300 мг, максимальная концентрация в крови достигается в течении 20-180 минут.

Распределение

Циклобарбитал сильно связывается с белками крови; легко проникает в ткани и биологические жидкости организма. Проходит также через плацентарный барьер и проникает в молоко матери.

Метаболизм

Циклобарбитал метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов до кетоциклобарбитала. В результате гидроксилирования циклобарбитала образуются более гидрофильные неактивные метаболиты. Циклобарбитал является сильным индуктором микросомальных ферментов, отвечающих за метаболизм многих препаратов, включая собственный (аутоиндуктор). Следствием этого является уменьшение и сокращение продолжительности действия одновременно применяемых препаратов подвергающихся биотрансформации с участием цитохрома Р450. Биологический период полувыведения составляет около 6 часов.

Выведение

Циклобарбитал почти полностью выводится почками в виде метаболитов.

Диазепам

Всасывание

Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта; биодоступность составляет около 98%. При приёма внутрь 20 мг диазепама, максимальная концентрация в крови достигается через 50-90 минут и составляет 500 нг/мл.

Распределение

Диазепам на 94-99% связывается с белками крови; проходит через гематоэнцефалический барьер. Проходит также через плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Проявляет большое сродство к жировой ткани.

Метаболизм

Диазепам метаболизируется в печени. В результате этого процесса образуются два активных метаболита N-дезметилдиазепам и N-метилоксазепам, которые затем подвергаются превращению в оксазепам, а тот, в свою очередь, связывается с глюкуроновой кислотой.

Биологический период полувыведения составляет около 24-48 часов и может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушенной функцией печени и почек.

Выведение

Диазепам выводится, главным образом, почками в виде метаболитов или в неизменённом виде (около 25%).

-Гиперчувствительность к производным 1,4-бензодиазепина, производным барбитуровой кислоты или к любому веществу, входящему в состав препарата.

-Тяжёлая дыхательная недостаточность независимо от причины.

-Синдром ночного апноэ.

-Тяжёлые печёночная и почечная недостаточность.

-Глаукома.

-Миастения (Miastenia gravis).

-Острая порфирия.

-Отравления алкоголем или препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему.

-Детский возраст.

-Беременные женщины и кормящие грудью матери.

-Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Не рекомендуется применять препарат Реладорм у пациентов с психозами.

В связи с содержанием лактозы, препарат Реладорм не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Печёночная и (или) почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, неострые формы порфирии, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе.

Во время лечения препаратом Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы препарата

Частыми побочными действиями являются: сонливость, замедление психомоторных функций, головная боль и головокружение, спутанность сознания и дезориентация, атаксия.

Реже наблюдаются: общая слабость, иногда обморок, чувство сухости во рту, расстройства зрения (нечёткое зрение, диплопия), дизартрия (невнятная речь и неправильное произношение), нарушение памяти (амнезия), мышечный тремор, желудочно-кишечные расстройства, нарушения либидо, нарушения менструального цикла, нарушения функции печени, изменение морфологического состава крови (лейкопения, агранулоцитоз), недержание мочи, незначительное снижение артериального давления крови, кожные аллергические реакции, парадоксальные реакции - психомоторное возбуждение, инсомния, повышенная возбудимость и агрессивность, мышечный тремор, судороги. Парадоксальные реакции появляются чаще всего при употреблении алкоголя во время лечения препаратом, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями.

Если появятся: нарушения зрения, анурия, нарушение функции кроветворной системы, повышение активности "печёночных" ферментов, желтуха необходимо прекратить лечение препаратом Реладорм.

Систематическое применение препарата дольше рекомендованного срока может привести к развитию лекарственной зависимости, а также абстинентного синдрома в случае резкой отмены.

Решению о лечении бессонницы должен предшествовать тщательный анализ имеющихся расстройств; необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогенные, психогенные, вредные привычки).

Препарат Реладорм необходимо применять под строгим врачебным контролем.

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, а также барбитуратов может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам в анамнезе, а также у пациентов с алкогольной зависимостью. Комбинация бензодиазепина и циклобарбитала повышает потенциальную возможность развития лекарственной зависимости и токсичности препарата Реладорм.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата Реладорм может привести к появлению абстинентного синдрома. Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, повышенная раздражительность, бессонница. В тяжёлых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперестезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперестезия), ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

Препарат Реладорм может вызвать антеградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приёма препарата, особенно в большой дозе. Рекомендуется применение препарата Реладорм за час до сна и обеспечение условий для непрерывного 7-8 часового сна.

Препарат Реладорм может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, расстройства личности, выраженная бессонница и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение препаратом Реладорм.

Препарат Реладорм необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, а также у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, такие пациенты должны получать более низкие дозы препарата.

Не рекомендуется применять препарат Реладорм у пациентов с психозами.

Препарат Реладорм следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать препарат Реладорм в меньших дозах, то есть ½ таблетки.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к суицидальным действиям, т.к. он может вызвать ухудшение состояния.

Препарат Реладорм необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приёма препарата Реладорм должны находиться под строгим контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости.

Препарат Реладорм необходимо с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Во время продолжительной терапии препаратом Реладорм показаны периодические исследования морфологического состава периферической и проведения функциональных проб печени.

Во время лечения препаратом Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

По 10 таблеток в блистер (ПВХ/алюминиевая фольга).

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, снабженную стикерами контроля первого вскрытия.

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах недоступных для детей.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.