Лекарственная форма
раствор для внутривенного введенияСостав
1 ампула (5 мл) содержит в качестве
активного вещества атракурия безилат 50 мг;
вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота - до pH 3,0-3,8, вода для инъекций - до 5 мл.
Описание
Прозрачный или почти прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Недеполяризующий миорелаксант периферического действияАТХ
M.03.A.C Прочие четвертичные аммониевые соединения
M.03.A.C.04 Атракурия безилат
Фармакодинамика
Недеполяризующий миорелаксант периферического действия. Снижая чувствительность н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину, блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в т.ч. дыхательной). Обладает быстрым началом действия (в течение 2-2,5 мин), что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 секунд с момента его введения в дозах 0,5-0,6 мг/кг.
В дозах 0,2-0,6 мг/кг вызывает прогнозируемую, пропорциональную величине введенной дозы релаксацию скелетных мышц продолжительностью 20-35 мин. Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения атракурия безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения ингибиторов холинэстеразы - через 35 мин, не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Способствует высвобождению гистамина.
Клиническая продолжительность действия после внутривенного введения (период спонтанного восстановления 25 % сократительной способности скелетных мышц) составляет 35-45 мин, общая продолжительность (период спонтанного восстановления 90 % сократительной способности скелетных мышц) - 60-70 мин.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 1,7-10 мин (в среднем - 3-5 мин). Длительность нервно-мышечного блокирующего действия не зависит от интенсивности печеночного метаболизма и скорости выведения почками. При физиологических значениях pH крови и температуры тела без участия ферментов распадается (элиминация Хоффмана) на лауданозин и четвертичный моноакрилат; в небольшой степени гидролизируется бутирилхолинэстеразой, поэтому продолжительность действия не зависит от функции печени и почек. Метаболиты фармакологически неактивны. Физиологические изменения pH крови мало влияют на продолжительность действия, В условиях гипотермии (температура тела 25-26 °С) происходит снижение скорости инактивации. Не кумулирует. Не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях. Период полураспределения - 2-3,4 мин. Период полувыведения (Т1/2) - 20 мин. Выводится почками и кишечником (менее 10 % - в неизмененном виде).
Показания
-для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ) во время хирургических операций;
-для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
Противопоказания
Противопоказания:- овышенная чувствительность к препарату (или его компонентам) и к гистамину (см, разделы: "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания");
- новорожденные и дети до 1 мес, (более чувствительны к эффектам недеполяризующих миорелаксантов; дозы для детей младше 1 мес. не установлены).
С осторожностью
-рак бронхов;
-нарушение функции дыхательной системы (в т.ч. угнетение дыхания);
-дегидратация;
-тяжелые нарушения кислотно-щелочного равновесия (КЩР);
-артериальная гипотензия;
-гипотермия;
-миастения gravis;
-беременность, период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период лактации").
Беременность и лактация
Риделат®-С не следует применять при беременности, если потенциальная польза для матери не превышает возможный риск для плода.
Риделат®-С можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендованном диапазоне доз он проникает через плаценту в незначительных количествах.
Проникая через плаценту в небольших количествах, не вызывает побочных эффектов у новорожденных, поэтому может применяться во время кесарева сечения (следует всегда иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорожденных).
Данных о проникновении препарата в грудное молоко нет.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления (АД), умеренная тахикардия; аритмия.
Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, отек, эритема, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактоидные реакции.
Прочие: повышение внутриглазного давления, слюнотечение, рабдомиолиз, проявляющийся миоглобинемией и миоглобинурией (может, особенно у детей, привести к развитию острой почечной недостаточности), злокачественная гипертермия; судороги.
Местные реакции: гиперемия в месте введения.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С, Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000551Дата регистрации
25.05.2011 / 14.11.2014Дата окончания действия
25.05.2016Дата обновления информации
14.11.2014